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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的二芳基肽专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的二芳基肽

医药数据库中心 药学论坛 先灵公司/Z·朱;Z·-Y·孙;S·文卡特拉曼;F·G·约罗格;A·阿拉萨潘;B·A·马尔科姆;V·M·吉里亚拉布汉;R·G·洛维;K·X·陈
公开(公告)号 CN1301994C  
公开(公告)日 2007.02.28  
申请(专利)号 CN01820475.9  
申请日期 2001.12.10  
专利名称 作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的二芳基肽  
主分类号 C07D413/12(2006.01)I  
分类号 C07D413/12(2006.01)I;C07K14/81(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.12.12 US 60/254,869  
申请(专利权)人 先灵公司  
发明(设计)人 Z·朱;Z·-Y·孙;S·文卡特拉曼;F·G·约罗格;A·阿拉萨潘;B·A·马尔科姆;V·M·吉里亚拉布汉;R·G·洛维;K·X·陈  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2001-12-10 PCT/US2001/047383  
进入国家日期 2003.06.12  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝;孟凡宏  
国省代码 美国;US  
主权项 化合物,包括该化合物的对映异构体、立体异构体、旋转异构体或互变异构体,和其药学上可接受的盐或溶剂化物,该化合物具有式I所示一般结构: 式I 其中: W为C=O; -Y-X-Q-A-为-烷基-苯基-O-C3H7-O-; U为N; M和J不存在; L为CH; E为CH; G为CH2; p为0至6的数; P1a、P1b、P1′和P3独立地选自: H、C1-10直链或支链烷基、或C3-8环烷基; 其中所述烷基、环烷基部分可任选地被R″取代; R″为羟基、烷氧基、芳氧基、硫基、烷硫基、芳硫基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、羧基、烷氧基羰基、甲酰氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、卤素、氰基或硝基基团,条件是烷基、烷氧基和芳基还可任选地被独立地选自R″的基团所取代; Z为NH; Ar1和Ar2独立地选自苯基;2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基或其相应的N-氧化物;2-噻吩基;3-噻吩基;2-呋喃基;3-呋喃基;2-吡咯基;3-吡咯基;2-咪唑基;3(4)咪唑基;3-(1,2,4-三唑基);5-四唑基;2-噻唑基;4-噻唑基;2-唑基;或4-唑基;二者中的任一个或二者都可任选地被R1取代; R1为H、卤素、氰基、硝基、CF3、Si(烷基)3、直链或支链的低级烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基、羟基、烷氧基、芳氧基、烷氧基羰基氧基、(烷基氨基)羰基氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、烷基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷基羰基、芳基羰基、羧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、杂芳氧基羰基、烷氨基羰基、芳氨基羰基、氨基、烷氨基、芳氨基、烷基磺酰胺、芳基磺酰胺、烷氧羰基氨基、烷基脲基、或芳基脲基; P4为H;和 R2为H或烷氧基羰基。  
摘要 本发明涉及作为C型肝炎病毒NS3-丝氨酸蛋白酶抑制剂的某些二芳基酰胺化合物。特别优选的化合物具有式(I)结构。  
国际公布 2002-06-20 WO2002/048172 英  
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