| 公开(公告)号 | CN1301973C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN02808977.4 |
| 申请日期 | 2002.04.25 |
| 专利名称 | 杂环衍生物及医药品 |
| 主分类号 | C07D213/74(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/74(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D253/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D239/34(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D253/07(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.4.26 JP 129765/2001 |
| 申请(专利权)人 | 日本新药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 浅木哲夫;浜本泰介;桑野敬市 |
| 地址 | 日本京都府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-04-25 PCT/JP2002/004118 |
| 进入国家日期 | 2003.10.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 胡 烨 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种PGI2受体激动剂组合物，其特征在于，以通式(1) 表示的杂环衍生物或其盐为有效成分， R1、R2可相同或不同，表示可取代的C6-C10芳基，该取代基可相同或不同，为选自卤原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C6-C10芳基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷基-磺酰基、羟基、氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羧基、氰基及硝基的1～3个基团， Y表示N或N→O5，Z表示CR6，R6表示氢原子、C1-C6烷基或卤原子， A表示NR7或SO，R7表示氢原子、C1-C6烷基、C2-C6链烯基或C3-C8环烷基， D表示可被羟基取代的C1-C8亚烷基或C2-C8亚烯基，或A和D一起表示以下式(2)表示的二价基团， r表示0～2的整数，q表示2～3的整数，t表示0～4的整数， E表示亚苯基或单键，或D和E一起表示以下式(3)表示的二价基团，表示单键或双键 u表示0～2的整数，v表示0或1， G表示O、S、SO、SO2或C(R8)(R9)，R8、R9可相同或不同，表示氢原子或C1-C6烷基， R3、R4可相同或不同，表示氢原子或C1-C6烷基， Q表示羧基、C1-C6烷氧基-羰基、四唑基、氨基甲酰基、一C1-C6烷基-氨基甲酰基、二C1-C6烷基-氨基甲酰基或以下式(22)表示的基团， R10表示氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羟基、可取代的C1-C6烷基、可取代的C6-C10芳基、可取代的C6-C10芳氧基或可取代的杂环基，所述C1-C6烷基、C6-C10芳基、C6-C10芳氧基或杂环基的取代基可相同或不同，为选自卤原子、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C6-C10芳基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、羟基、氨基、一C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、羧基、氰基及硝基的1～3个基团； 所述杂环基为下列①或②所示基团， ①具有1～4个选自氮、氧及硫的杂原子的5～6元芳香环或它们的苯稠合环，所述成环原子为氮原子或硫原子时，所述氮原子和硫原子可形成氧化物； ②可包含1～4个可相同或不同的作为成环原子的氮原子、氧原子或硫原子的4～8元饱和环基或它们的苯稠合环基，成环原子为氮原子或硫原子时，所述氮原子和硫原子可形成氧化物。 |
| 摘要 | 作为PGI2受体激动剂有用的化合物及医药组合物。本发明为以通式(1)表示的化合物或其药学上允许的盐为有效成分的医药组合物，式(1)中，R1、R2可相同或不同，表示可取代的芳基，Y表示N、CH等，Z表示N或CH等，A表示NH、NR5、O、S或亚乙基等，R5表示烷基等，D表示亚烷基或亚烯基，E表示亚苯基或单键，G表示O、S或CH2等，R3和R4可相同或不同，表示氢原子或烷基，Q表示羧基、烷氧基羰基、四唑基、氨基甲酰基、N-(烷基磺酰基)氨基甲酰基等。 |
| 国际公布 | 2002-11-07 WO2002/088084 日 |
