公开(公告)号
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CN1301972C
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN02819990.1
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申请日期
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2002.10.08
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专利名称
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作为毒覃碱拮抗剂的哌啶化合物
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主分类号
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C07D211/58(2006.01)I
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分类号
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C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D211/24(2006.01)I;C07D211/22(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.10.10 US 60/328,356
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申请(专利权)人
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先灵公司
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发明(设计)人
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王玉光;S·查卡拉曼尼尔
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2002-10-08 PCT/US2002/032199
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进入国家日期
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2004.04.09
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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关立新;谭明胜
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种具有下述通式I的化合物: 或该化合物的药学可接受盐或溶剂化物,其中: Z是N; X是-O-、-S-、-SO-或-S(O)2-; R是 R2是 R3是1至5个取代基,其可以相同或不同,各个所述的取代基是烷氧基或卤素; R4是H或1至3个取代基,所述取代基可以相同或不同,各个所述取代基是烷基或卤代烷基; R27是氢或1或2个烷基; R28是氢或1或2个烷基; R29是氢、烷基、-C(O)-烷基、-C(O)-环烷基、烷氧羰基、氨基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基或-SO2-NH-R35; R31是氢或1或2个烷基; R32是氢或1或2个烷基; R33是芳基或杂芳基,条件是当R33是杂芳基时,C(O)-R33键是R33基团中的碳原子; 和R35是氢、芳基或烷基, 其中烷基是直链或支链的且链包括1-6个碳原子的脂族烃基; 其中芳基是具有6-10个碳原子的芳族单环或多环环系。
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摘要
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本发明公开了化合物,其为新的毒蕈碱性受体拮抗剂;还公开了制备这类化合物的方法。在另一个实施方案中,本发明公开了含有这类毒蕈碱性受体拮抗剂的药物组合物和用它们治疗认知障碍(如阿尔茨海默氏病)的方法。
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国际公布
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2003-04-17 WO2003/031412 英
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