公开(公告)号
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CN1922188A
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN200580005926.9
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申请日期
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2005.02.16
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专利名称
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氯吡格雷之药学可接受的盐
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主分类号
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C07D495/04(2006.01)I
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分类号
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C07D495/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.24 CH 300/04
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申请(专利权)人
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齐格弗里德通用国际股份公司
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发明(设计)人
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贝亚特·T.·韦伯;米夏埃尔·卡尔·莱维斯;李汉广
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地址
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瑞士佐芬根
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颁证日
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国际申请
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2005-02-16 PCT/CH2005/000086
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进入国家日期
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2006.08.24
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专利代理机构
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永新专利商标代理有限公司
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代理人
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过晓东
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,相互之间的区别在于如以下表1中所列的特征峰值的粉末X射线图谱(XRPD),其以角度2θ度给出,精度为±0.22θ度: 表1┏━━━━━━━━━┳━━━━━━━━┳━━━━━━━┓┃ 氢溴酸氯吡格雷 ┃ 角度[2θ°]: ┃ 相对强度 ┃┃ 晶型 ┃ ┃ ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ A ┃ 9.83 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.35 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.98 ┃ 强 ┃┃ ┃ 23.03 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ B ┃ 9.49 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.39 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 12.87 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 19.53 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ C ┃ 8.20 ┃ 强 ┃┃ ┃ 8.92 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ D ┃ 9.76 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 10.40 ┃ 弱-中等 ┃┃ ┃ 19.50 ┃ 强 ┃┃ ┃ 23.01 ┃ 强 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ E ┃ 7.72 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.27 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 9.88 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 11.91 ┃ 中等 ┃┣━━━━━━━━━╋━━━━━━━━╋━━━━━━━┫┃ F ┃ 12.48 ┃ 强 ┃┃ ┃ 15.89 ┃ 中等 ┃┃ ┃ 20.16 ┃ 强 ┃┃ ┃ 21.97 ┃ 强 ┃┗━━━━━━━━━┻━━━━━━━━┻━━━━━━━┛
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摘要
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本发明涉及(+)-(S)-氢溴酸氯吡格雷的六种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”、多晶型“B型”、多晶型“C型”、多晶型“D型”、多晶型“E型”和多晶型“F型”,以及(+)-(S)-萘磺酸氯吡格雷的两种新多晶型,它们在此称为多晶型“A型”和多晶型“B型”,这些多晶型相互之间的区别在于它们的粉末X射线图谱(XRPD);还涉及苯磺酸氯吡格雷、对甲苯磺酸氯吡格雷和草酸氯吡格雷盐;以及它们的制备方法。
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国际公布
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2005-09-01 WO2005/080890 德
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