| 公开(公告)号 | CN1922186A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580004139.2 |
| 申请日期 | 2005.02.01 |
| 专利名称 | 作为烟碱样乙酰胆碱受体配体的二氮杂双环芳基衍生物 |
| 主分类号 | C07D487/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/08(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.4 DK PA200400169;2004.2.5 US 60/541,754;2004.5.28 US 60/574,946;2004.5.28 DK PA200400839 |
| 申请(专利权)人 | 神经研究公司 |
| 发明(设计)人 | D·彼得斯;G·M·奥尔森;E·O·尼尔森;T·D·约根森;P·K·阿林;D·B·蒂莫曼 |
| 地址 | 丹麦巴勒鲁普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-01 PCT/EP2005/050405 |
| 进入国家日期 | 2006.08.04 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 丹麦;DK |
| 主权项 | 由式I代表的二氮杂双环芳基衍生物 任意其对映体或其对映体的任意混合物，其N-氧化物，前体药物，或其药学上可接受的加成盐，其中 n是1、2或3； A′和A″彼此独立地代表芳族单环和/或多环的碳环和/或杂环基团，任选地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、三卤甲基、三卤甲氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、氨基-羰基(氨甲酰基)、氨磺酰基和苯基组成的组；或者被另一个单环或多环的碳环或杂环基团取代；该另外的单环或多环的碳环或杂环基团任选地被取代取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、三卤甲基、三卤甲氧基、氰基、硝基、氨基、羧基、氨基-羰基(氨甲酰基)、氨磺酰基和苯基组成的组； B代表单环杂环基团，任选地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、三卤甲基、三卤甲氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨基-羰基(氨甲酰基)、N-烷基-氨基-羰基(烷基-氨甲酰基)、N，N-二烷基-氨基-羰基、烷基-羰基-氨基、氨磺酰基、苯基或苄基组成的组；或者式-NR′-B′、-NR′-(C＝V)-B′或-NR′-(C＝V)-NR″-B′基团；其中 R′代表氢、烷基或式-(C＝V)-NR″-B′基团；R″代表氢、烷基、苯基或苄基； V代表O、S或NR；其中R代表氢、烷基或氰基； B′代表氢、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烯基、苯基、苄基或单环杂环基团；这些苯基、苄基和杂环基团任选地被取代基取代一次或多次，所述取代基选自由烷基、环烷基、环烷基-烷基、羟基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基-烷基、烷氧基-烷氧基、环烷氧基、环烷氧基-烷基、环烷氧基-烷氧基、卤素、三卤甲基、三卤甲氧基、氰基、硝基、氨基、氧代基、羧基、氨基-羰基(氨甲酰基)、N-烷基-氨基-羰基(烷基-氨甲酰基)、N，N-二烷基-氨基-羰基、烷基-羰基-氨基、氨基-羰基-氨基(脲基)、N-烷基-氨基-羰基-氨基(N-烷基-脲基)、N，N-二烷基-氨基-羰基-氨基(N，N-二烷基-脲基)、氨磺酰基、苯基和苄基组成的组； L代表单键(共价键)(也就是L不存在)；或者 连接基团，选自-CH2-、-CH2-CH2-、-CH＝CH-、-C≡C-、-Y-(CH2)m-、-(CH2)m-Y-、-CONR″″-、-NR″″CO-、-NR″″(SO2)-和-(SO2)NR″″-；其中Y代表-O-、-S-、-SCH2-、-SO-、-SO2-、-NR″″-； R″″代表氢或烷基；并且 m是0、1、2或3。 |
| 摘要 | 本发明涉及新颖的由式(I)代表的二氮杂双环芳基衍生物，它们被发现是烟碱样乙酰胆碱受体的胆碱能配体。由于它们的药理学行为，本发明化合物可以用于治疗多种涉及中枢神经系统(CNS)、外周神经系统(PNS)的胆碱能系统的疾病或障碍，涉及平滑肌收缩的疾病或障碍、内分泌疾病或障碍、涉及神经变性的疾病或障碍、涉及炎症的疾病或障碍、疼痛和由化学物质滥用终止所导致的戒断症状。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075482 英 |
