| 公开(公告)号 | CN1922151A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580004860.1 |
| 申请日期 | 2005.02.11 |
| 专利名称 | 取代的吡咯衍生物、组合物和使用方法 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.12 US 60/543,971 |
| 申请(专利权)人 | 特兰斯泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿德南·M.M·姆亚利;达尔马·R·波力赛提;戈文丹·萨伯拉玛尼安;小詹姆士·C·夸达;穆尔蒂·N·阿芮米利;拉温德拉·R·亚拉甘塔;罗伯特·C·安德鲁斯;谢荣源 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-11 PCT/US2005/004590 |
| 进入国家日期 | 2006.08.14 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王海川;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中 a和b独立地等于0、1或2，其中数值0、1和2分别表示直接键、-CH2-和-CH2CH2-，并且其中 -CH2-和-CH2CH2-基团任选被下列取代基团取代1至2次，该取代基团包括：-烷基，-芳基，-亚烷基-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-亚芳基-烷基，-O-烷基，-O-芳基，或-羟基； W包括-O-，-S-，或-N(R2)-， 其中 R2包括 a)-烷基； b)-L3-D1-G1-G2； c)-L3-D1-烷基； d)-L3-D1-芳基； e)-L3-D1-杂芳基； f)-L3-D1-环烷基； g)-L3-D1-杂环基； h)-L3-D1-亚芳基-烷基； i)-L3-D1-亚烷基-亚芳基-烷基； j)-L3-D1-亚烷基-芳基； k)-L3-D1-亚烷基-G1-G2； l)-L3-D1-亚芳基-G1-G2； m)-L3-D1-亚杂芳基-G1-G2； n)-L3-D1-环亚烷基-G1-G2； o)-L3-D1-亚杂环基-G1-G2； p)-L3-D1-亚芳基-亚烷基-G1-G2； q)-L3-D1-亚烷基-亚芳基-亚烷基-G1-G2； r)-L3-D1-亚烷基-亚芳基-G1-G2； s)-L3-D1-亚芳基-D2-G1-G2；和 t)-L3-D1-亚烷基-亚芳基-亚杂芳基； 其中 L3包括直接键，-亚烷基，-亚烯基，或亚炔基； D1和D2独立地包括直接键，-CH2-，-O-，-N(R5)-，-C(O)-，-CON(R5)-，-N(R6)C(O)-，-N(R6)CON(R5)-，-N(R5)C(O)O-，-OC(O)N(R5)-，-N(R5)SO2-，-SO2N(R5)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R5)SO2N(R6)-，-N＝N-，或-N(R5)-N(R6)-； 其中 R5和R6独立地包括：-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，或-亚烷基-亚芳基-烷基；和 G1包括直接键，-亚烷基，-亚烯基，或亚炔基； G2包括氢，-CN，-SO3H，-P(O)(OH)2，-P(O)(O-烷基)(OH)，-CO2H，-CO2-烷基，酸电子等排物，-NR7R8，或 其中 L10包括次烷基，次环烷基，次杂芳基，次芳基，或次杂环基； L12包括-O-，-C(O)-N(R40)-，-C(O)-O-，-C(O)-，或-N(R40)-CO-N(R41)-； L13包括氢，烷基，烯基，炔基，杂环基，杂芳基，或-亚烷基-芳基； L11包括氢，烷基，烯基，炔基，-亚烷基-芳基，-亚烷基-杂芳基，亚烷基-O-亚烷基-芳基，-亚烷基-S-亚烷基-芳基，-亚烷基-O-烷基，-亚烷基-S-烷基，-亚烷基-NH2，-亚烷基-OH，-亚烷基-SH，-亚烷基-C(O)-OR42，-亚烷基-C(O)-NR42R43，-亚烷基-NR42R43，-亚烷基-N(R42)-C(O)-R43，-亚烷基-N(R42)-S(O2)-R43，或者天然或非天然氨基酸的侧链； 其中 R42和R43独立地包括氢，芳基，烷基，或亚烷基-芳基；或 R42和R43可合起来形成式-(CH2)q-Y-(CH2)r-的环，该环与连接至R42和R43的氮原子键合，其中q和r独立地是1、2、3或4；Y是-CH2-，-C(O)-，-O-，-N(H)-，-S-，-S(O)-，-SO2-，-CON(H)-，-NHC(O)-，-NHCON(H)-，-NHSO2-，-SO2N(H)-，-(O)CO-，-NHSO2NH-，-OC(O)-，-N(R44)-，-N(C(O)R44)-，-N(C(O)NHR44)-，-N(SO2NHR44)-，-N(SO2R44)-，和-N(C(O)OR44)-；或 R42和R43可以与它们相连接的氮原子合起来形成杂环基或杂芳基环； R40、R41和R44独立地包括氢，芳基，烷基或亚烷基-芳基； 其中 R7和R8独立地包括氢，-烷基，-L4-E-烷基，-L4-E-芳基，-C(O)-烷基，-C(O)-芳基，-SO2-烷基，-SO2-芳基，或 其中 R9、R10和R11独立地包括：-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，或-亚烷基-亚芳基-烷基； L4包括直接键，-亚烷基，-亚烯基，或-亚炔基； E包括直接键，-CH2-，-O-，-N(R12)-，-C(O)-，-CON(R12)-，-N(R12)C(O)-，-N(R12)CON(R13)-，-N(R12)C(O)O-，-OC(O)N(R12)-，-N(R12)SO2-，-SO2N(R12)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R12)SO2N(R13)-，-N＝N-，或-N(R12)-N(R13)-， 其中 R12和R13独立地包括：-氢，-烷基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，或-亚烷基-亚芳基-烷基； R1包括 a)-氢； b)-氟； c)-氯； d)-溴； e)-碘； f)-氰基； g)-烷基； h)-芳基； i)-亚烷基-芳基； j)-杂芳基； k)-亚烷基-杂芳基； l)-环烷基； m)-亚烷基-环烷基 n)-杂环基；或 o)-亚烷基-杂环基； L1包括 -亚烷基-O-，-CH2-，1，1环烷基亚甲基，或直接键，其中R3和R4独立地包括氢，氯，氟，溴，烷基，芳基，-亚烷基-芳基，-环烷基，-亚烷基-环烷基，-杂环基，-亚烷基-杂环基，或-亚炔基； Ar1包括芳基，杂芳基，稠合环烷基芳基，稠合环烷基杂芳基，稠合杂环基芳基，或稠合杂环基杂芳基，其任选被取代1至7次，其中取代基独立地包括： a)-氟；b)-氯； c)-溴； d)-碘； e)-氰基； f)-硝基； g)-全氟烷基； h)-J-R14； i)-烷基； j)-芳基； k)-杂芳基； l)-杂环基； m)-环烷基； n)-L5-芳基； o)-L5-亚芳基-芳基； p)-L5-亚芳基-烷基； q)-亚芳基-烷基； r)-亚芳基-亚芳基-烷基； s)-J-烷基； t)-J-芳基； u)-J-亚烷基-芳基； v)-J-亚芳基-烷基； w)-J-亚烷基-亚芳基-芳基； x)-J-亚芳基-亚芳基-芳基； y)-J-亚烷基-亚芳基- |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的吡咯衍生物、其制备方法、包括式(I)化合物的药物组合物、及其在治疗人类或动物病症中的用途。本发明的化合物可以用作蛋白质酪氨酸磷酸酶的抑制剂，由此可以有效用于处理、治疗、控制或辅助治疗由PTPase活性介导的疾病。这种疾病包括I型糖尿病和II型糖尿病。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080346 英 |
