| 公开(公告)号 | CN1921848A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005456.6 |
| 申请日期 | 2005.02.18 |
| 专利名称 | 新型氮杂双环衍生物、其制备方法及包含其的药物组合物 |
| 主分类号 | A61K31/403(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/403(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.20 FR 0401690 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | P·卡萨拉;A-M·科勒;A·戴诺;L·伯特;P·莱斯塔格;B·洛克哈特 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-18 PCT/FR2005/000382 |
| 进入国家日期 | 2006.08.21 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;凌 立 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 式(I)化合物、其对映异构体、非对映异构体及其与一种或多种可药用酸或碱的加成盐： 其中： ·m和n可以相同或不同，分别代表包括0和2在内的0至2的整数，这两个整数之和为2至3，包括2和3在内， ·p和q可以相同或不同，分别代表包括0和2在内的0至2的整数， ·Alk代表亚烷基、亚烯基或亚炔基链， ·Y和Y’可以相同或不同，分别代表氢原子、卤素元素或烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、巯基、羟基、全卤烷基、硝基、未取代的或被一个或两个烷基取代的氨基、酰基、在氮原子上任选被一个或两个烷基取代的氨羰基、在氮原子上任选被烷基取代的酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基或氰基， ·X代表氧原子、硫原子或-N(R)-基团，其中R代表氢原子或烷基， ·W代表选自氰基，此时X代表氧原子或NR基团、-N(R1)-Z1-R2和-Z2-NR1R2的基团， 其中： -Z1代表-C(O)-、-C(S)-、-C(NR4)-、*-C(O)-N(R3)-、*-C(S)-N(R3)-、*-C(NR4)-N(R3)-、*-C(O)-O-、*-C(S)-O-或-S(O)r-， 其中r＝1或2，且*对应于与N(R1)的连接， -Z2代表-C(O)-、-C(S)-、-C(NR4)-、-S(O)r-或键， -R1、R2、R3和R4可以相同或不同，分别代表氢原子、任选取代的烷基、任选取代的链烯基、任选取代的炔基、烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基， -或R1和R2或R2和R3与携带它们的一个或多个原子一起形成任选取代的杂环烷基或任选取代的杂芳基， 其中： -术语“烷基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链烃链， -术语“链烯基”是指含有3至6个碳原子和1至3个双键的直链或支链基， -术语“炔基”是指含有3至6个碳原子和1至3个三键的直链或支链基， -术语“烷氧基”是指烷基-氧基团，其中直链或支链烷链含有1至6个碳原子， -短语“任选取代的芳氧基”是指其中芳基被任选取代的基团， -术语“酰基”是指其中Ra代表氢原子或烷基的RaC(O)-基团， -术语全卤烷基是指含有1至3个碳原子和1至7个卤素原子的直链或支链碳链， -术语“亚烷基”是指含有1至6个碳原子的直链或支链二价基， -术语“亚烯基”是指含有2至6个碳原子和1至3个双键的直链或支链二价基， -术语“亚炔基”是指含有2至6个碳原子和1至3个三键的直链或支链二价基， -术语“芳基”是指苯基、萘基、2，3-二氢化茚基、茚基、二氢萘基或四氢萘基， -术语“杂芳基”是指单环或双环基团，其中至少一个环是芳族的，所述基团含有5至11个环元和1至4个选自氮、氧和硫的杂原子， -术语“环烷基”是指含有3至11个碳原子并任选含有1或2个不饱和键的烃单环或双环， -术语“杂环烷基”是指含有4至11个环元并具有1至4个选自氮、氧和硫的杂原子，饱和的或含有1或2个不饱和键的单环或双环基团， -对术语环烷基、芳基、杂芳基和杂环烷基使用的短语“任选取代”是指i)这些基团可以被1至3个相同或不同的选自烷基、烷氧基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、卤素、羟基、巯基、全卤烷基、硝基、未取代的或被一个或两个烷基取代的氨基、酰基、在氮原子上任选被一个或两个烷基取代的氨羰基、在氮原子上任选被烷基取代的酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基和氰基的取代基取代，或ii)这些基团被芳基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或苄基取代；应理解的是，所述芳基或杂芳基还可以在具有非芳族部分和芳族部分的基团的非芳族部分上被一个或两个氧基取代，并且所述环烷基或杂环烷基也可以被一个或两个氧基取代， -对术语烷基、链烯基或炔基使用的短语“任选取代”是指这些基团可以被1个或2个相同或不同的选自烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、烷氧基、卤素、羟基、巯基、硝基、氨基、酰基、氨羰基、酰氨基、烷氧羰基、羧基、磺基、氰基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环烷基和任选取代的芳氧基的基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(I)的化合物、其对映异构体、非对映异构体及其与一种或多种酸，或一种或多种可药用碱的加成盐。本发明的化合物由于它们与中枢组胺能系统的相互作用，因此特别重要。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/089747 法 |
