| 公开(公告)号 | CN1922146A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580006049.7 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 四氢喹啉酮及其作为促代谢谷氨酸受体拮抗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D215/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/54(2006.01)I;C07D215/36(2006.01)I;C07D215/22(2006.01)I;C07D221/06(2006.01)I;C07D221/22(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 US 60/548,788 |
| 申请(专利权)人 | 莫茨药物股份两合公司 |
| 发明(设计)人 | C·G·R·帕森斯;A·伊尔让索斯;I·若泽米;I·卡尔温什;M·亨里希;M·瓦内耶夫茨;T·魏尔;V·考斯;W·达内什 |
| 地址 | 德国美因河畔法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/GB2005/000717 |
| 进入国家日期 | 2006.08.25 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式IA的化合物，及其光学异构体，多晶型物和药学上可接受的酸和碱加成盐、水合物和溶剂化物： 其中 R2代表C2-6烷基、环C3-12烷基、环C3-12烷基-C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、芳基、联芳基、芳基-杂芳基、杂芳基-杂芳基、杂芳基-芳基、芳基-C1-6烷基、芳基-C2-6链烯基、芳基-C2-6炔基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、杂芳基-C2-6链烯基、杂芳基-C2-6炔基、2，3-二氢-1H-茚基、C2-6烷氧基、羟基-C2-6烷氧基、环C3-12烷氧基、环C3-12烷基-C1-6烷氧基、芳氧基、芳基-C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基、C4-6链烯基硫基、环C3-12烷硫基、环C3-12烷基-C1-6烷硫基、环C3-12烷基-C3-6链烯基硫基、C1-6烷氧基-C1-6烷硫基、C1-6烷氧基-C3-6链烯基硫基、芳基-C3-6链烯基硫基、杂芳基-C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、环C3-12烷基-C1-6烷基磺酰基、芳基-C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、环C3-12烷基氨基、C1-6烷氧基-环C3-12烷基氨基、环C3-12烷基-C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷氧基-C2-6烷基氨基、芳基氨基、芳基-C1-6烷基氨基、N-环C3-12烷基-N-C1-6烷基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、N-芳基-C1-6烷基-N-C1-6烷基氨基、2-二氢化茚基氨基、1，2，3，4-四氢异喹啉-2-基、四氢呋喃基、吡咯烷基(pyrrolidino)、哌啶基、4-芳基哌啶基、4-杂芳基哌啶基、吗啉基、哌嗪基、4-C1-6烷基哌嗪基、4-芳基哌嗪基、六亚甲基亚氨基、苯并氮杂基、1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基、杂芳基-C1-6烷氧基、杂芳基氨基、杂芳基-C1-6烷基氨基、-NHC(＝O)-R11、-NHSO2-R11、-NHC(＝O)OR11、-C(＝O)NH-R11或-C1-6烷基-C(＝O)NH-R11，其中环C3-12烷基任选地是不饱和的，且其中在环C3-12烷基部分内的一个碳原子可被氧原子或NR12-部分取代； R3代表氢、氰基、硝基、卤素、C1-6烷基、CF3、杂芳基、2，3-二氢-1H-茚基、羟基、C1-6烷氧基、吡咯烷基、哌啶基或吗啉基； R4代表氢、卤素、硝基、C1-6烷氧基或羟基-C2-6烷氧基； R5和R6可以相同或不同，各自独立地代表氢、羟基、C1-6烷基、环C3-12烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基、C3-6链烯基硫基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、环C3-12烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、芳基-C1-6烷基氨基、芳基、芳基-C1-6烷基或芳基-C2-6链烯基； 或R5和R6之一以及R7和R8之一一起代表-(CH2)n-，其中n为3、4或5，而其余R5和R6以及R7和R8均为氢； R7和R8可以可以相同或不同，各自独立地代表氢、C1-6烷基、环C3-12烷基、C2-6链烯基、环C3-12烷基-C1-6烷基、芳基、芳基-C1-6烷基、杂芳基或杂芳基-C1-6烷基； 或R7和R8一起代表-(CH2)m-，其中m为4、5或6； R9和R10可以相同或不同，各自独立地代表氢、C1-6烷基、羟基或C16烷氧基； R11代表氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、芳基；芳基-C1-6烷基、芳基-C2-6链烯基、杂芳基、杂芳基-C1-6烷基、C1-6烷基氨基、二-C1-6烷基氨基、环C3-12烷基氨基、二-C1-6烷基氨基-C1-6烷基、芳基氨基、芳基-C1-6烷基氨基、芳基-C2-6链烯基氨基、N-芳基-N-C1-6烷基氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、六亚甲基亚氨基、苯并氮杂基、1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基、环C3-12烷基或环C3-12烷基-C1-6烷基，其中环C3-12烷基任选地是不饱和的，且其中在环C3-12烷基部分内的一个碳原子可被氧原子或NR12-部分取代； R12代表氢、C1-6烷基、芳基、杂芳基、芳基-C1-6烷基或杂芳基-C1-6烷基； 要理解：R2可以不代表未取代的苯基或萘基； R2可以不代表相对于苯基连接到其上的式IA的四氢喹啉环，具有至少一个除了氢以外的邻位取代基的取代苯基； R2可以不代表二甲氨基； 若R5和R6之一以及R7和R8之一一起代表-(CH2)n-，其中n为3、4或5，而其余R5和R6以及R7和R8均为氢，则R2也可以是卤素； 若R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10全部同时代表氢，则R2可以不代表C2-6烷基； 若R3是氰基，则R2可以不代表甲硫基或乙硫基； R7和R8可以不代表呋喃基； 且式IA的化合物可以不代表： 2-苄氧基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-苯氧基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-(1H-吲哚-3-基)-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮同、2-(1H-吲哚-3-基)-7，7-二甲基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-噻吩-2-基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-乙氧基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、7，7-二甲基-2-(6-甲基-吡啶-3-基甲基硫烷基)-5-氧代-5，6，7，8-四氢-喹啉-3-腈、2-(1H-苯并咪唑-2-基甲基硫烷基)-7，7-二甲基-5-氧代-5，6，7，8-四氢-喹啉-3-腈、2-(4-甲氧基苯基)-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-(4-氯苯基)-7，7-二甲基-7，8-二氢-6 H-喹啉-5-酮、2-(4-氟-苯基)-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮、2-(4-异丙基-苯基)-5-氧代-5，6，7，8-四氢-喹啉-3-腈或2-环己基-7，8-二氢-6H-喹啉-5-酮。 |
| 摘要 | 本发明涉及四氢喹啉酮衍生物以及药学上可接受的盐。本发明进一步涉及制备这种化合物的方法。本发明的化合物是第1组mGluR拮抗剂，因此可用于控制并预防急性和/或慢性神经障碍。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082856 英 |
