| 公开(公告)号 | CN1922158A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580006094.2 |
| 申请日期 | 2005.02.25 |
| 专利名称 | 异硫脲衍生物 |
| 主分类号 | C07D277/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/42(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D277/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.27 GB 0404434.3 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | F·格利克曼;M·施特赖夫;G·托马;H-G·策尔韦斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-25 PCT/EP2005/002014 |
| 进入国家日期 | 2006.08.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;贾士聪 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式I的化合物或其可药用的盐 其中 R1是式(a)、(b)或(c)的残基， R2是-(CR22R23)1-3-或-C(O)-； R3和R8各自独立地是S；O；或NR24； R4和R5各自独立地是任选地被R25-取代的C3-C12环烷基、C1-C12烷基或饱和的C8-12多环残基；或者任选地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或杂芳基；其中R4和/或R5的至多4个碳原子任选地被S、O或NR24取代； R6是H；C1-C6烷基；C3-C6环烷基；或任选地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或杂芳基； R7是CR28或N； R9是直连键；-(CR22R23)1-2-；或NR24； R10-23和R28各自独立地是H；F；Cl；Br；C1-C6烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；任选地被R26-和/或R27-取代的芳基或杂芳基；CONR29R30；COOR29；CN；NO2；或OR31；或 连接在相同碳原子上的两个R10-19与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的3-7元非芳族环；或 R17和R18与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的4-7元非芳族环；或 R20和R21与它们所连接的碳原子一起形成一个任选地被R26-和/或R27-取代的芳基或杂芳基； R24、R29和R30各自独立地是H；C1-C6烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C7环烷基；或任选地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或杂芳基； R25表示1至4个各自独立地具有以上关于R10-23所给出的含义之一的取代基； R26表示1至4个各自独立地选自以下的取代基：C1-C6烷基；C1-C6羟基烷基；C2-C6烷氧基烷基；C1-C6卤代烷基；C3-C6环烷基；C2-C6链烯基；C3-C6环烯基；C2-C6炔基；芳基；杂芳基；杂芳基N-氧化物；F；Cl；Br；I；OH；OR4；CONH2；CONHR4；CONR4R4；OC(O)R4；OC(O)OR4；OC(O)NHR4；OC(O)NR4R4；OSO2R4；COOH；COOR4；CF3；CHF2；CH2F；CN；NO2；NH2；NHR4；NR4R4；NHC(O)R4；NR4C(O)R4；NHC(O)NHR4；NHC(O)NH2；NR4C(O)NHR4；NR4C(O)NR4R4；NHC(O)OR4；NR4C(O)OR4；NHSO2R4；N(SO2R4)2；NR4SO2R4；SR4；S(O)R4；SO2R4；Si(CH3)3和B(OC(CH3)2)2； R27表示两个毗连的取代基，它们形成一个任选地含有至多两个独立地选自N、O和S的杂原子的成环的4-7元非芳族环； R31是C1-C6烷基；C3-C7环烷基；任选地被R26-和/或R27-取代的芳基、芳基C1-4烷基或杂芳基；或CF3。 |
| 摘要 | 本发明涉及异硫脲衍生物、它们的制备方法、它们的用途，特别是在移植、自身免疫性或感染性疾病中的用途、以及含有它们的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-09-15 WO2005/085219 英 |
