| 公开(公告)号 | CN1922135A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005990.7 |
| 申请日期 | 2005.02.24 |
| 专利名称 | 免疫抑制剂化合物和组合物 |
| 主分类号 | C07C251/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07C251/52(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.24 US 60/547,712 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·潘;W·高;N·S·格雷;Y·米 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-24 PCT/US2005/006123 |
| 进入国家日期 | 2006.08.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其可药用盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物： 其中： n是0、1或2； R1选自C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R1的任意芳基或杂芳基由选自C6-10芳基C0-4烷基、C5-6杂芳基C0-4烷基、C3-8环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基或C1-10烷基的基团任选取代；其中R1的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可由1-5个选自卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基的基团任选取代；以及R1的任意烷基可任选地将亚甲基用选自-S-、-S(O)-、-S(O)2-、-NR4-和-O-的原子或基团替代；其中R4选自氢或C1-6烷基； R2和R3独立地选自氢、C1-6烷基、卤素、羟基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基； A选自-X1C(O)OR4、-X1OP(O)(OR4)2、-X1P(O)(OR4)2、-X1P(O)OR4、-X1S(O)2OR4、-X1P(O)(R4)OR4和1H-四唑-5-基；其中X1是键或C1-6亚烷基以及R4选自氢和C1-6烷基； W选自键、C1-6亚烷基和C2-6亚链烯基； X选自C2-4亚烷基和C2-4亚链烯基；其中X的一个亚甲基可以用选自-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-和-NR5-的原子或基团替代；其中R5是氢、C1-6烷基和-C(O)R6；其中R6选自氢和C1-6烷基；其中X的任意亚烷基或亚链烯基可进一步由1-3个选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基的基团取代； Y选自C6-10芳基和C5-10杂芳基，其中Y的任意芳基或杂芳基任选由1-3个选自卤素、羟基、硝基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤素取代的C1-10烷基和卤素取代的C1-10烷氧基取代； Z是C1-6亚烷基；其中Z的不超过两个的亚甲基可以由选自-NR7-、C3-8环亚烷基、C3-8杂环亚烷基和亚苯基的二价基团替代；其中R7选自氢、C1-6烷基和(CH2)1-2COOH；其中Z可以进一步由1-3个选自卤素、羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基和卤素取代的C1-6烷氧基的基团取代；或当-NR7-替代Z的至少一个亚甲基时，R7和Y与R7连接其上的氮原子一起形成C8-14亚杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明涉及免疫抑制剂、它们的产生方法、它们的用途及含有它们的药物组合物。本发明提供了一类新的化合物，所述的化合物可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082841 英 |
