| 公开(公告)号 | CN1922189A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480042036.0 |
| 申请日期 | 2004.12.21 |
| 专利名称 | 对ORL1受体具有亲合力的螺环环己烷衍生物 |
| 主分类号 | C07D495/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D495/10(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 DE 10360792.7 |
| 申请(专利权)人 | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·欣泽;B·宗德尔曼;H·希克;B·亨克尔;W·恩格尔伯格;S·奥伯贝尔施;E·弗里德里希斯;S·弗罗尔曼;B·-Y·克格尔;K·林茨;B·默拉;D·绍恩德斯;W·施勒德;H·宗南谢因 |
| 地址 | 德国阿兴 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-21 PCT/EP2004/014539 |
| 进入国家日期 | 2006.08.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;李连涛 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的螺环环己烷衍生物，其呈外消旋体；对映体、非对映体、对映体或非对映体或各对映体或非对映体的混合物；碱和/或生理学可接受酸或阳离子的盐形式， 其中 R1和R2彼此独立地表示H；CHO；各自饱和或不饱和、支链或无支链的、被单或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自饱和或不饱和、被单取代或多取代或未被取代的C3-8环烷基；或者各自被单取代或者多取代或者未被取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； 或者残基R1和R2一起表示CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR11CH2CH2或(CH2)3-6， 其中R11表示H；各自饱和或不饱和、支链或无支链的、被单或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自饱和或不饱和、被单取代或多取代或未被取代的C3-8环烷基；各自被单取代或多取代或未被取代的芳基或杂芳基；或者各自被单取代或多取代或者未被取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； R3表示各自被单取代或多取代的杂芳基或C1-3杂芳基； W表示NR4、O或S和 R4表示H；饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基；各自被取代或未被取代的芳基或杂芳基；各自被单取代或多取代或者未被取代的与C1-3烷基结合的芳基、杂芳基或环烷基；COR12；SO2R12， 其中R12表示H；各自饱和或不饱和、支链或无支链的、被单或多取代或未被取代的C1-5烷基；各自饱和或不饱和、被单取代或多取代或未被取代的C3-8环烷基；各自被单取代或多取代或未被取代的芳基或杂芳基；或者各自被单取代或多取代或未被取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基；OR13；NR14R15； R5表示＝O；H；COOR13、CONR13、OR13；饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基；饱和或不饱和、未被取代或者被单取代或多取代的C3-8环烷基；未被取代或者被单取代或多取代的芳基或者杂芳基；或者未被取代或者被单取代或多取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； R6表示H；F、Cl、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15；饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基；饱和或不饱和、未被取代或者被单取代或多取代的C3-8环烷基；未被取代或者被单取代或多取代的芳基或者杂芳基；或者未被取代或者被单取代或多取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； 或者R5和R6一起表示(CH2)n，其中n＝2、3、4、5或6，其中各氢原子还可以被F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、CN或C1-5烷基替换； R7、R8、R9和R10彼此独立地表示H、F、Cl、Br、I、NO2、CF3、OR13、SR13、SO2R13、SO2OR13、CN、COOR13、NR14R15；未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基、C3-8环烷基；未被取代或者被单取代或多取代的芳基或者杂芳基；或者未被取代或者被单取代或多取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； 其中R13表示H；各自饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基；各自饱和或不饱和、未被取代或者被单取代或多取代的C3-8环烷基；未被取代或者被单取代或多取代的芳基或者杂芳基；或者未被取代或者被单取代或多取代的与C1-3-烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； R14和R15彼此独立地表示H；各自饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基；或各自饱和或不饱和、未被取代或者被单取代或多取代的C3-8环烷基；未被取代或者被单取代或多取代的芳基或者杂芳基；或者未被取代或者被单取代或多取代的与C1-3烷基结合的芳基、C3-8环烷基或杂芳基； 或者R14和R15一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR16CH2CH2或(CH2)3-6， 其中R16表示H；饱和或不饱和、支链或无支链的、未被取代或者被单取代或多取代的C1-5烷基； X表示O、S、SO、SO2或NR17； R17表示H；饱和或不饱和、支链或无支链的C1-5烷基；COR12或SO2R12。 |
| 摘要 | 本发明涉及螺环环己烷衍生物、其制备方法、包含所说化合物的药物以及这些螺环环己烷衍生物用于制备药物的应用。 |
| 国际公布 | 2005-07-21 WO2005/066183 德 |
