| 公开(公告)号 | CN1922169A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200480035690.9 |
| 申请日期 | 2004.10.01 |
| 专利名称 | 螺环杂环衍生物及其应用方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.1 US 60/507,864 |
| 申请(专利权)人 | 阿得罗公司 |
| 发明(设计)人 | 罗兰·E·多勒;伯特兰·勒布尔多内克;克里斯多佛·W·耶洛;顾敏华;褚国华;保罗·安森·塔特希尔;拉拉·K·莱斯特;周 勤 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-01 PCT/US2004/032479 |
| 进入国家日期 | 2006.06.01 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式I的化合物或其立体异构体、前药、药用盐、水合物、溶剂化物、酸性盐水合物，或N-氧化物： 其中： R1和R3各自独立地为H，烷基，烯基，炔基，或芳基，或R1和R3当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环； R2是H，烷基，烯基，炔基，环烷基，烷基环烷基，芳烷基，或杂芳基烷基，或R1和R2当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环，或R2和R3当通过与其连接的原子连接在一起时形成4-至8-元杂环烷基环； 条件是R2不是 每个Ra独立地是H或烷基； 每个Rb独立地是H，烷基，或芳基； n是整数0，1，2或3； A和B各自独立地为H，氟，或烷基，或一起形成在其所连接的碳原子之间的双键； R4是-Y-W； Y是单键，C(Ra)(Rb)，C(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)，orC(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)C(Ra)(Rb)； W是芳基或杂芳基； X是-CH2-，-O-，-S-，-SO，-SO2，或-N(R5)-； R5是H，烷基，环烷基，-(CH2)-烯基，-(CH2)-炔基，芳基，-CORb，或-SO2Rb；和 J当与其所连接的碳原子连接在一起时形成6-元芳基或5-或6-元杂芳基环； 条件是当： J与其连接的碳原子一起形成用选自如下的0-3个基团取代的苯环： 卤素， 羟基， -S-C1-4烷基， C1-4烷基，和 C1-4烷氧基，后两者被一或多个卤素原子或C1-4烷氧基任选取代 W是未取代的萘基，或用选自如下的0-3个基团取代的苯基： 卤素， C1-6烷基， C1-6烷氧基， 苯基， 苯氧基， 1，3-苯并二恶唑基，或2，2-二氟-1，3-苯并二恶唑基， -NH2， -N(C1-4烷基)2，和 吡咯基； n是1， R1和R3各自是H， A和B一起形成在其所连接的碳原子之间的双键， Y是单键；和 X是-O-； 因此R2不是H或甲基；和 条件是当： J与其连接的碳原子一起形成苯基环， W是用选自如下的0-3个基团取代的苯基： 氟， 羟基， C1-6烷氧基，用一或者多个氟任选取代， C2-6烯基氧，和 -S-C1-4烷基， n是1， R1和R3各自是H， A和B一起形成在其所连接的碳原子之间的双键， Y是单键；和 X是-O-； 因此R2不是H或苯甲基；和 条件是当： J形成6-元芳基环，未被下式取代： |
| 摘要 | 本发明涉及螺环杂环衍生物，包含这些化合物的药物组合物，及其药物应用的方法。在某些实施方案中，螺环杂环衍生物是δ阿片样物质受体的配体，并尤其可用于治疗和/或预防疼痛，忧虑，胃肠紊乱和其它δ阿片样物质受体介导的病症。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/033073 英 |
