厄贝沙坦的合成中间体及其制备方法和用途
公开(公告)号
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CN1919841A
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公开(公告)日
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2007.02.28
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申请(专利)号
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CN200610152936.1
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申请日期
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2006.09.21
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专利名称
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厄贝沙坦的合成中间体及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D257/04(2006.01)I
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分类号
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C07D257/04(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D257/00(2006.01)N;C07D233/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正药业股份有限公司
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发明(设计)人
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王亚平;郑国君;蔡刚华;李 贺;陈必赏;唐方辉
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地址
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318000浙江省台州市椒江区外沙路46号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种式(6)代表的化合物: 式中R代表一种保护基,其选自CPh3,But,CH(CH3)Ph,C(CH3)2Ph,或CH2(Ph-NO2)。
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摘要
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本发明提供了一种合成厄贝沙坦的新方法,该方法包括以下步骤:以戊酰胺及5-(4-溴甲基联苯-2-基)-1-三苯甲基-1H-四唑为起始原料,转化为N-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊酰胺;经三聚光气处理后再与1-氨基环戊腈反应得到关键中间体N-(1-氰基环戊基)-N’-((2’-(1-三苯甲基-1H-四唑-5基)联苯-4-基)-甲基)戊脒;上述中间体经一步转化得到厄贝沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁,原料易得,操作方便。
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国际公布
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