| 公开(公告)号 | CN1922185A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580005864.1 |
| 申请日期 | 2005.02.23 |
| 专利名称 | 作为激酶抑制剂的吡唑并三嗪类化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.25 US 60/547,685 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·J·古奇;K·帕拉奇 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-23 PCT/US2005/005614 |
| 进入国家日期 | 2006.08.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹 锋;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 由以下结构式表示的化合物： 或所述化合物的药学可接受的盐、溶剂合物或酯，其中： R1选自H、烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、芳基烷基、NR6R7、环烷基和环烷基烷基，其中所述烷基、芳基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基、环烷基烷基和芳基烷基中的每一个可未被取代或任选独立地被一个或多个可相同或不同的部分取代，各部分独立地选自卤代、烷基、芳基、杂芳基、杂环基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2； R2为烷基、环烷基、烯基、炔基、三氟甲基、-OR7、-SR7、羟基烷基、卤代烷基、芳基、杂芳基、卤代、CN、甲酰基、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、杂芳烷基羰基或-亚烷基-N(R8R9)(其中R8和R9独立表示H或烷基，或R8和R9连同-N(R8R9)中的氮形成五至七元杂环)； R3为-NR4R5、或H、烷基、烷硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、或芳烷基亚磺酰基； R4为烷基、环烷基或杂环基，其中所述烷基、环烷基和杂环基中的每一个可未被取代或任选独立地被1-4个可相同或不同的取代基取代，各取代基独立地选自卤代、烷基、羟基甲基、羟基乙基、羟基丙基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)和NO2； R5为H、烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、环烷基、杂环基、酰基或杂芳基烷基； R6为H、烷基或芳基； R7为H或烷基；R10为卤代、烷基、羟基烷基、三氟甲基、OR6、NR6R7、SR6、SO2R6、CN、SO2N(R6R7)或NO2；和 n为0至4，且当n为2-4时，n部分可相同或不同，每个进行独立选择， 前提条件是： (i)当R2为C1-C4烷基且R5为H，则R4不为C1-C4烷基； (ii)当R2为卤代、CN、甲酰基、硝基、烷基羰基、芳烷基羰基、杂芳烷基羰基或-亚烷基-N(R8R9)，则：(a)R3不为H、烷硫基、芳烷硫基、烷基亚磺酰基、芳烷基亚磺酰基或-NR4R5，和(b)n不为0； 和(iii)当R2为烷基、环烷基、烯基或炔基时，则R3不为NH(甲基)、N，N(二甲基)、NH(乙酰基)或N(甲基)(乙酰基)。 |
| 摘要 | 本发明在多个实施方案中提供了一类新颖的作为诸如细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂的吡唑并[1，5-a]三嗪类化合物，制备所述化合物的方法，包括一种或多种所述化合物的药物组合物，制备包括一种或多种所述化合物的药物制剂的方法，和使用所述化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善与所述激酶有关的一种或多种疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082908 英 |
