| 公开(公告)号 | CN1915429A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610126233.1 |
| 申请日期 | 2002.01.25 |
| 专利名称 | 过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)活化剂和甾醇吸收抑制剂的组合药以及对于血管适应症的治疗 |
| 主分类号 | A61K45/06(2006.01)I |
| 分类号 | A61K45/06(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61K31/215(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02807208.1 |
| 优先权 | 2001.1.26 US 60/264396;2001.9.21 US 60/323839 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | T·科索格劳;H·R·戴维斯;G·J·B·皮卡德;W·-K·P·曹 |
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种组合物，它包括： (a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂；和 (b)至少一种由式(I)代表的甾醇吸收抑制剂： 或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中在以上式(I)中： Ar1和Ar2独立选自芳基和R4-取代的芳基； Ar3是芳基或R5-取代的芳基； X、Y和Z独立选自-CH2-、-CH(低级烷基)-和-C(二低级烷基)-； R和R2独立选自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7； R1和R3独立选自氢、低级烷基和芳基； q是0或1； r是0或1； m、n和p独立选自0、1、2、3或4；条件是至少q和r之一为1，m、n、p、q和r的总和为1、2、3、4、5或6；以及条件是当p为0和r为1时，m、q和n的总和为1、2、3、4或5； R4是1-5个独立选自以下基团的取代基：低级烷基、-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6、-CH＝CH-COOR6、-CF3、-CN、-NO2和卤素； R5是1-5个独立选自以下基团的取代基：-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CH2)1-5OR6、-O(CO)NR6R7、-NR6R7、-NR6(CO)R7、-NR6(CO)OR9、-NR6(CO)NR7R8、-NR6SO2R9、-COOR6、-CONR6R7、-COR6、-SO2NR6R7、S(O)0-2R9、-O(CH2)1-10-COOR6、-O(CH2)1-10CONR6R7、-(低级亚烷基)COOR6和-CH＝CH-COOR6； R6、R7和R8独立选自氢、低级烷基、芳基和芳基取代的低级烷基；和 R9是低级烷基、芳基或芳基取代的低级烷基。 |
| 摘要 | 本发明提供组合物、治疗组合药和方法，它们包括：(a)至少一种过氧化物酶体增殖物激活受体活化剂；和(b)至少一种被取代的β-丙内酰胺或被取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，其可以用于治疗血管病、糖尿病、肥胖症和降低甾醇的血浆水平。 |
| 国际公布 |
