| 公开(公告)号 | CN1301254C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200410080313.9 |
| 申请日期 | 2004.09.28 |
| 专利名称 | 加替沙星的制备及纯化方法 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;C07D215/56(2006.01)N;C07D241/04(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 南京圣和药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | 张 仓;滕再进 |
| 地址 | 210038江苏省南京市经济技术开发区惠中路9号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 江苏;32 |
| 主权项 | 一种制备及纯化加替沙星的方法，该方法包括下列步骤：由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb)，再与N-甲基哌嗪在极性溶剂存在的条件下在一定的温度下反应一段时间，然后用脱酸剂水解，再用酸和稀碱分别处理，得到加替沙星(I)白色粉末。 |
| 摘要 | 本发明提供一种加替沙星的制备及纯化方法，由喹啉羧酸环合酯(III)先与硼酸反应形成螯合物(IIb)，再与N-甲基哌嗪在极性溶剂的存在下在一定的温度下反应一段时间。然后用脱酸剂水解，再用酸和稀碱分别进行处理，得到加替沙星白色粉末。所得加替沙星外观好，纯度高(HPLC分析可以高达99.5％以上)，反应收率较高，精制方法简便，宜于工业化生产。 |
| 国际公布 |
