| 公开(公告)号 | CN1918167A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041966.4 |
| 申请日期 | 2004.12.22 |
| 专利名称 | 吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并异噁唑和1,2-苯并异噻唑以及它们的制备和用途 |
| 主分类号 | C07D487/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/18(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.22 US 60/530,891;2004.9.3 US 60/606,897 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 谢文格;布赖恩·赫伯特;马建国;阮竹明;理查德·A·舒马赫;卡拉-玛丽亚·高斯;阿肖克·泰西姆 |
| 地址 | 美国新泽西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-22 PCT/US2004/042852 |
| 进入国家日期 | 2006.08.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式I、II或III的化合物或其药学可接受的盐： 其中 A是-CH2-或 B是 Y是O或S； X1至X4各自独立地是CH、CR1或N，其中X1至X4中至多一个是N； X5至X8各自独立地是CH、CR2或N，其中X5至X8中至多一个是N； X9至X12各自独立地是CH、CR3或N，其中X9至X12中至多一个是N； R1、R2和R3各自独立地是 H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C2-6-烯基，所述C2-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C2-6-炔基，所述C2-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C3-8-环烷基，所述C3-8-环烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， 卤素， CN、NO2、NR4R5、SH、SR4、SOR4、SO2R4、SO2NR4R5、NR4SO2R5、CONR4R5、COOR4、NR4COR5、NR4CO2R5、NR4CONR4R5， Ar， Het或 R6O-； R4和R5各自独立地是H或 Ar、Ar-C1-4-烷基、Het、C1-4-烷基、C3-8-环烷基或C4-8-环烷基烷基，它们每一个均是未取代的或者被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8-环烷基或它们的组合取代一次或多次， R6是H， C1-6-烷基，所述C1-6-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C3-6-烯基，所述C3-6-烯基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C3-6-炔基，所述C3-6-炔基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C3-8-环烷基，所述C3-8-环烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， C4-8-环烷基烷基，所述C4-8-环烷基烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5、SH、SR4、SOR4、未取代的C3-8-环烷基、SO2R4、SO2NR4R5、Ar、Het或它们的组合取代一次或多次， Ar，或 Het； R7是H或 C1-4-烷基，所述C1-4-烷基是未取代的或被F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR4R5或它们的组合取代一次或多次， m是1、2或3； Ar是含有6-10个碳原子的芳基，所述芳基是未取代的或被具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、氨基、氰基、羟基、硝基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷氧基、具有2-8个碳原子的羟基烷基、具有2-8个碳原子的羟基烷氧基、具有3-8个碳原子的烯氧基、具有1-8个碳原子的烷硫基、具有1-8个碳原子的烷基亚磺酰基、具有1-8个碳原子的烷基磺酰基、具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被取代的环烷基氨基、其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被取代的芳氧基、其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被取代的芳硫基、其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被取代的环烷氧基、磺基、磺酰氨基、酰氨基、酰氧基、羧基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它们的组合取代一次或多次；且 Het是完全饱和、部分饱和或完全不饱和的具有5-10个环原子的杂环基，其中至少一个环原子为N、O或S原子，所述杂环基是未取代的或被卤素、具有6-10个碳原子且任选被取代的芳基、在芳基部分中具有6-10个碳原子且在烷基部分中具有1-4个碳原子的芳基烷基、完全饱和、部分饱和或完全不饱和的具有5-10个环原子、其中至少一个环原子是N、O或S原子的杂环基、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧代、氨基、具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基具有1-8个碳原子的二烷基氨基、烷氧羰基、烷基氨基羰基或它们的组合取代一次或多次。 |
| 摘要 | 一般而言，本发明涉及烟碱性乙酰胆碱受体(nAChR)配体、nAChR的激活以及与特别是脑中烟碱性乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关的病症的治疗领域。另外，本发明还涉及作为α7nAChR亚型配体的新化合物，例如吲哚、1H-吲唑、1，2-苯并异噁唑和1，2-苯并异噻唑、含有这些化合物的组合物及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063767 英 |
