| 公开(公告)号 | CN1918137A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580004370.1 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 四唑化合物及其作为代谢型谷氨酸受体拮抗剂的应用 |
| 主分类号 | C07D257/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D257/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.18 US 60/545,291 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司;NPS药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·约翰松;A·米尼迪斯;K·斯塔夫;D·温斯博;D·麦莱奥德;L·爱德华兹;M·伊萨克;A·奥布里恩;A·斯拉西;T·辛 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/US2005/005217 |
| 进入国家日期 | 2006.08.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I的化合物 X3和X4选自N和C，使得当X3为N时X4为C和当X3为C时X4为N； P选自芳基和杂芳基； 如果m＝1，则R1通过相对于P的X3连接点位于环P的间位上的碳原子连接于P，如果m＝2，则，R1通过环P上的2和5位的碳原子连接于环P； R1选自羟基、卤代、硝基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C1-6烷基、OC1-6烷基、C2-6烯基、OC2-6烯基、C2-6炔基、OC2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、OC0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、OC0-6烷基芳基、CHO、(CO)R5、O(CO)R5、O(CO)OR5、O(CNR5)OR5、C1-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基(CO)R5、OC1-6烷基(CO)R5、C0-6烷基CO2R5、OC1-6烷基CO2R5、C0-6烷基氰基、OC2-6烷基氰基、C0-6烷基NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C1-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、C0-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、C0-6烷基SO2R5、OC2-6烷基SO2R5、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、C0-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基NR5(SO2)NR5R6、(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、NR5OR6、C0-6烷基NR5(CO)OR6、OC2-6烷基NR5(CO)OR6、SO3R5和包含一个或多个独立地选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； X1选自C2-3烷基、C2-3烯基、NR3、O、S、CR3R4、SO、SO2； X2选自键、CR3R4、O、S、NR3、SO、SO2； R3和R4独立地选自氢、羟基、C1-6烷基、C0-6烷基氰基、氧代、＝NR5、＝NOR5、C1-4烷基卤代、卤代、C1-4烷基C3-7环烷基、C3-7环烷基、O(CO)C1-4烷基、(CO)C1-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、OC1-4烷基、C1-4烷基OR5和C0-4烷基NR5R6； Q选自三唑、哌嗪和咪唑，或者，Q为稠合于三唑环上的包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的任何其它4-、5-、6-、或7-元杂环； R2选自羟基、C0-6烷基氰基、＝NR5、＝O、＝NOR5、C1-4烷基卤代、卤代、C1-6烷基、C3-6环烷基、C0-6烷基芳基、C0-6烷基杂芳基、C0-6烷基环烷基、C0-6烷基杂环烷基、OC1-4烷基、OC0-6烷基芳基、O(CO)C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、C0-4烷基(S)C0-4烷基、C1-4烷基(SO)C0-4烷基、C1-4烷基(SO2)C0-4烷基、(SO)C0-4烷基、(SO2)C0-4烷基、C1-4烷基OR5、C0-4烷基NR5R6；和包含一个或多个独立选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环，该环任选稠合于包含一个或多个独立选自C、N和O的原子的5-或6-元环；并且其中所述环和所述被稠合的环可被一个或多个A取代；和 在R1、R2和R3条件下定义的任何C1-6烷基、芳基、或杂芳基可被一个或多个A取代；和 A选自氢、羟基、卤代、硝基、氧代、C0-6烷基氰基、C0-4烷基C3-6环烷基、C1-6烷基、-OC1-6烷基、C1-6烷基卤代、OC1-6烷基卤代、C2-6烯基、C0-3烷基芳基、C0-6烷基OR5、OC2-6烷基OR5、C1-6烷基SR5、OC2-6烷基SR5、(CO)R5、O(CO)R5、OC2-6烷基氰基、OC1-6烷基CO2R5、O(CO)OR5、OC1-6烷基(CO)R5、C1-6烷基(CO)R5、NR5OR6、C0-6NR5R6、OC2-6烷基NR5R6、C0-6烷基(CO)NR5R6、OC1-6烷基(CO)NR5R6、OC2-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)R6、C0-6烷基NR5(CO)NR5R6、O(CO)NR5R6、C0-6烷基(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)NR5R6、C0-6烷基NR5(SO2)R6、OC2-6烷基NR5(SO2)R6、SO3R5、C1-6烷基NR5(SO2)NR5R6、OC2-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO2)R5、C0-6烷基(SO)R5、OC2-6烷基(SO)R5、和包含一个或多个独立选自C、N、O和S的原子的5-或6-元环； R5和R6独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和芳基； 和盐及其水合物， m选自1或2； p选自0、1、2、3、或4； 或盐或其水合物； 条件是化合物不是： 1-(2-苯并噻唑基)-4-[[5-(5-甲基-2-呋喃基)-2H-四唑-2-基]乙酰基-哌嗪； 1-(4-乙酰基苯基)-4-[[5-(5-甲基-2-呋喃基)-2H-四唑-2-基]乙酰基]-哌嗪；或 5-(5-甲基-2-呋喃基)-N-(2-苯基-2H-苯并三唑-5-基)-2H-四唑-2-乙酰胺。 |
| 摘要 | 本发明涉及式I的新的化合物，或其盐、溶剂合物或溶剂合物的盐，其中P、Q、X1、X2、X3、X4、R1、R2、m和p如式I中的定义；涉及它们的制备方法和用于制备它们的新的中间体，包含所述化合物的药物组合物；和涉及所述化合物在治疗中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080356 英 |
