公开(公告)号
|
CN1918113A
|
公开(公告)日
|
2007.02.21
|
申请(专利)号
|
CN200580004627.3
|
申请日期
|
2005.01.31
|
专利名称
|
雄激素受体调节剂
|
主分类号
|
C07C255/54(2006.01)I
|
分类号
|
C07C255/54(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;A61P17/14(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2004.2.13 US 60/544,738;2004.8.30 US 60/605,647
|
申请(专利权)人
|
沃尼尔·朗伯有限责任公司
|
发明(设计)人
|
胡梁燕;雷皇书;D·Y·杜;B·A·莱夫克
|
地址
|
美国新泽西州
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2005-01-31 PCT/IB2005/000229
|
进入国家日期
|
2006.08.11
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
代理人
|
唐晓峰
|
国省代码
|
美国;US
|
主权项
|
式I的化合物、所述化合物的前体药物、水合物或可药用的盐, 其中: X1表示卤素或卤代烷基; X2表示-CR3R4R5、-CH=CH2,或-C≡CH; R1、和R2各自独立地表示选自氢、C1-6烷基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基的取代基; R3、R4、和R5各自独立地表示选自氢、卤素、C1-6烷基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、硫氢基、硫烷基和-NR6R7的取代基; n表示0或1; ALK1表示C1-8直链亚烷基,其中所述亚烷基的高至8个氢原子可以任选地被选自C1-6烷基、卤代烷基、卤素,羟基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基和-NR6R7的取代基所代替; R6和R7各自独立地表示氢或C1-6烷基; 条件是: 1)如果n是0和X2表示-CH=CH2或-C≡CH,则R1或R2中至少一个表示硫氢基、羟基烷基、或硫烷基; 2)如果n是1和X2表示-CH=CH2或-C≡CH,则或者R1或R2中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,或者Alk1的至少一个氢原子被选自羟基、硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基所代替; 3)如果n是0和X2表示-CR3R4R5,则或者R1或R2中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,或者R3、R4、或R5中至少一个表示羟基、羟基烷基、硫氢基、或硫烷基; 4)如果n是1和X2表示-CR3R4R5,则:a)R1或R2中至少一个表示选自硫氢基、羟基烷基、和硫烷基的取代基,b)R3、R4、或R5中至少一个表示选自羟基、羟基烷基、硫氢基、和硫烷基的取代基,或者c)Alk1的至少一个氢原子被选自羟基、硫氢基、硫烷基、和羟基烷基的取代基所代替。
|
摘要
|
本发明涉及一类新的4-氧代-苄腈、其用作雄激素调节剂的应用、以及其在治疗脱发中的应用。
|
国际公布
|
2005-09-01 WO2005/080320 英
|