| 公开(公告)号 | CN1918162A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200480041770.5 |
| 申请日期 | 2004.12.23 |
| 专利名称 | 新的稠合吡咯并咔唑类化合物 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;C07D487/14(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.23 US 60/532,182;2004.12.22 US 11/017,947 |
| 申请(专利权)人 | 赛福伦公司 |
| 发明(设计)人 | 纳丁·C·贝克内尔;詹姆斯·L·迪博尔德;迪亚内·E·金里奇;罗伯特·L·赫德金斯;丹杜·R·雷迪;陶 明;西奥多·L·安德里内尔;阿莉森·L·祖利 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-23 PCT/US2004/043160 |
| 进入国家日期 | 2006.08.16 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 刘 慧;杨 青 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 其中： 环A和环B独立地并且各自与它们连接的碳原子一起选自： (a)其中1到3个碳原子可被氮原子代替的亚苯基环；和 (b)5元芳香环，其中 (1)一个碳原子可被氧、氮、或硫原子代替； (2)两个碳原子可被一个硫原子和一个氮原子、一个氧原子和一个氮原子、或两个氮原子代替；或 (3)三个碳原子可被三个氮原子、一个氧原子和两个氮原子、或一个硫原子和两个氮原子代替； A1和A2独立地选自H、H；H、OR；H、SR；H、N(R)2；和其中A1和A2一起形成选自＝O、＝S、和＝NR的部分的基团； B1和B2独立地选自H、H；H、OR；H、SR；H、N(R)2；和其中B1和B2一起形成选自＝O、＝S、和＝NR的部分的基团； 条件是A1和A2、或B1和B2中的至少一对形成＝O； R独立地选自H、任选被取代的烷基、C(＝O)R1a、C(＝O)NR1cR1d、任选被取代的芳基烷基和任选被取代的杂芳基烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R1独立地选自H、C(＝O)R1a、OR1b、C(＝O)NHR1b、NR1cR1d、和任选被取代的烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R1a独立地选自任选被取代的烷基、任选被取代的芳基和任选被取代的杂芳基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R1b独立地选自H和任选被取代的烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R1c和R1d各自独立地选自H和任选被取代的烷基，或连同它们连接的氮组合形成任选被取代的杂环烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R2选自H、C(＝O)R2a、C(＝O)NR2cR2d、SO2R2b、CO2R2b、(亚烷基)-OC(＝O)-(亚烷基)CO2R11、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、任选被取代的环烷基、和任选被取代的杂环烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R2a独立地选自任选被取代的烷基、任选被取代的芳基、OR2b、和NR2cR2d，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R2b选自H和任选被取代的烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R2c和R2d各自独立地选自H和任选被取代的烷基、或连同它们连接的氮组合形成任选被取代的杂环烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R3、R4、R5、和R6中的至少一个选自(亚烷基)xOR13、C(＝O)R13、(CH2)pOR22、O-(亚烷基)-R27、OCH(CO2R18)2、OCH[(CH2)pOR20]2、C(＝O)-(亚烷基)-R25、NR11R32、NR11R33、(亚烷基)-NR18R19、C(R12)＝N-R18、CH＝N-OR13、C(R12)＝N-OR20、C(R11)＝N-NR11C(＝O)NR14AR14B、C(R11)＝N-NR11SO2R18、OC(＝O)NR11(亚烷基)-R26、OC(＝O)[N(CH2CH2)2N]-R21、NR11C(＝O)OR23、NR11C(＝O)S-R18、NR11C(＝O)NR11R23、NR11C(＝S)NR11R23、NR11S(＝O)2N(R15)2、NR11C(＝O)NR11(亚烷基)-R24、NR11C(＝O)N(R11)NR16AR16B、取代的烷基，其中取代基之一为螺环烷基、任选被取代的(亚烷基)x-环烷基、和任选被取代的-(亚烷基)x-杂环烷基，其中杂环烷基不包括未被取代的N-吗啉基、N-哌啶基、或N-硫代吗啉基， 其中任何所述亚烷基可任选地被一到三个R10基团取代； 条件是当R3、R4、R5、或R6为C(＝O)R13时，则R13不包括含有与羰基部分结合的氮的杂环烷基；和 其它的R3、R4、R5、或R6部分可独立地选自H、卤素、R10、OR20、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、和任选被取代的炔基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； Q选自任选被取代的C1-2亚烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团；CR20＝CR20；O；S(O)y；C(R7)＝N；N＝C(R7)；CH2-Z’；和Z’-CH2；其中Z’选自O、S、C＝O、和C(＝NOR11)； R7选自H、任选被取代的烷基、和OR11，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R10选自烷基、芳基、杂芳基、环烷基、螺环烷基、杂环烷基、芳基烷氧基、F、Cl、Br、I、CN、CF3、NR31AR31B、NO2、OR30、OCF3、＝O、＝NR30、＝N-OR30、＝N-NR31AR31B、OC(＝O)R30、OC(＝O)NHR29、O-Si(R29)4、O-四氢吡喃基、氧丙环(ethylene oxide)、NR29C(＝O)R30、NR29CO2R30、NR29C(＝O)NR31AR31B、NHC(＝NH)NH2、NR29S(O)2R30、S(O)yR18、CO2R30、C(＝O)NR31AR31B、C(＝O)R30、(CH2)pOR30、CH＝NNR31AR31B、CH＝NOR30、CH＝NR30、CH＝NNHCH(N＝NH)NH2、S(＝O)2NR31AR31B、P(＝O)(OR30)2、OR28、和单糖，其中单糖的每个羟基独立地为未被取代的或被H、烷基、烷基羰基氧基、或烷氧基取代； R11选自H和任选被取代的烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R12选自任选被取代的烷基、任选被取代的芳基、和任选被取代的杂芳基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R13独立地选自任选被取代的环烷基、和任选被取代的杂环烷基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R14A和R14B各自独立地选自H、任选被取代的烷基、任选被取代的芳基、和任选被取代的杂芳基，其中所述任选的取代基为一到三个R10基团； R15独立地选自任选被取代的烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的环烷基、和任选被取 |
| 摘要 | 本发明总地涉及选择的稠合吡咯并咔唑类化合物，包括其药物组合物和使用其治疗疾病的方法。本发明还涉及用于生产这些稠合吡咯并咔唑类化合物的中间体和方法。 |
| 国际公布 | 2005-07-14 WO2005/063763 英 |
