公开(公告)号
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CN1918165A
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公开(公告)日
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2007.02.21
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申请(专利)号
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CN200480041920.2
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申请日期
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2004.12.17
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专利名称
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作为大麻素受体调节剂的氮杂双环杂环
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;C07D249/00(2006.01)N;C07D237/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.19 US 60/531,451;2004.12.17 US 11/016,135
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司
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发明(设计)人
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余贵学;威廉·R·尤因;阿马伦德拉·B·米基利内尼;安纳珀纳·彭德里;菲利普·M·谢尔;塞缪尔·格里茨;布鲁斯·A·埃尔斯沃思;吴 钢;黄艳婷;孙崇庆;内特桑·默鲁格森;顾正祥;王 媖;多里·西特科夫;斯蒂芬·R·约翰森;吴锡茂
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-12-17 PCT/US2004/042820
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进入国家日期
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2006.08.21
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式I化合物 包括所有前药,可药用盐及立体异构体,其中: n为单键或双键; R1选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳氧基、杂芳氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)mR9、-NR8S(O)mNR8R9、-NR8S(O)mOR9及-OS(O)mNR8R9; R2选自卤素、氰基、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环基烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基烷基、芳氧基、杂芳氧基、-NR8R9、-CO2R8、-CONR8R9、-OR8、-NR8COR9、-NR8CONR8R9、-NR8CO2R9、-OCONR8R9、-NR8S(O)mR9、-NR8S(O)mNR8R9、-NR8S(O)mOR9及-OS(O)mNR8R9; R3选自烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、杂环基烷基、芳烷基及杂芳基烷基; R6选自H、烷基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基及杂芳基烷基;其中R6基团具有小于200原子质量单位的分子量; 当n为双键时,则R7不存在; 当n为单键时,则R7选自H、烷基、环烷基、杂环基、环烷基烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳基烷基、-COR8、-CO2R8、-CONR8R9及-S(O)mR8; R8及R9独立地选自H、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基及杂芳基烷基; R8及R9可任选地共同形成4、5、6或7员杂环基环或5或6员杂芳基环;且 m为1或2的整数。
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摘要
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本说明记载了式I的化合物,含有至少一种式I的化合物及任选地一或多种其它治疗剂的药物组合物,以及单独地使用式I的化合物以及与一或多种其它治疗剂联用的治疗方法。具有通式I的化合物包括所有前药,可药用盐及立体异构体,R1,R2,R3,R6,R7,m及n如说明书中定义。
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国际公布
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2005-07-14 WO2005/063761 英
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