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烟碱乙酰胆碱受体配体

医药数据库中心 药学论坛 阿斯利康(瑞典)有限公司/格伦·欧内斯特;威廉·弗里茨;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯
公开(公告)号 CN1918166A  
公开(公告)日 2007.02.21  
申请(专利)号 CN200480041294.7  
申请日期 2004.12.20  
专利名称 烟碱乙酰胆碱受体配体  
主分类号 C07D487/08(2006.01)I  
分类号 C07D487/08(2006.01)I;A61K31/4995(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.22 US 60/531,710  
申请(专利权)人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
发明(设计)人 格伦·欧内斯特;威廉·弗里茨;罗伯特·雅各布斯;艾菲奥恩·菲利普斯  
地址 瑞典南泰利耶  
颁证日  
国际申请 2004-12-20 PCT/SE2004/001941  
进入国家日期 2006.08.02  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 张平元;赵仁临  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I化合物: 其中: D选自氧、硫或N(R1)2; Ar1选自含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环,或者选自含有0、1、2或3个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的8-、9-或10-员稠合芳香或杂芳香环体系; E是单键、-O、-S,或-NR2; G选自氢、C1-C4烷氧基或Ar2,其中Ar2是含有0、1或2个氮原子、0或1个氧原子和0或1个硫原子的5-或6-员芳香或杂芳香环; 其中各个Ar1或Ar2部分独立地是未取代的或者具有1、2或3个选自-R3、-C1-C6烷基、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-CF3、-S(O)nR3、-NR2R3、-CH2NR2R3、-OR3、-CH2OR3或-CO2R4的取代基; R1、R2和R3在每次出现时独立地选自氢、-C1-C4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R4、-C(O)NHR4、-CO2R4或-SO2R4,或 R2和R3结合为-(CH2)jG(CH2)k-,其中G是氧、硫、NR4,或化学键; j是2、3或4; k是0、1或2; n是0、1或2,和 R4在每次出现时独立地选自氢、-C1-4烷基、芳基,或杂芳基, 及其立体异构体、对映异构体、体内可水解的前体和可药用的盐。  
摘要 式I的乙酰胆碱受体配体、非对映异构体、对映异构体、可药用的盐:其中D、Ar1、E和Ar2如说明书中所定义,它们的制备方法,含有它们的药物组合物和使用它们的方法。  
国际公布 2005-07-07 WO2005/061510 英  
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