| 公开(公告)号 | CN1918159A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580005016.0 |
| 申请日期 | 2005.02.16 |
| 专利名称 | 调节香草素-1受体(VR1)功能的取代氨基杂双环类前药 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/4985(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.20 GB 0403819.6 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | F·布尔坎普;J·L·卡斯特洛皮内罗;G·J·霍林沃思 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-16 PCT/GB2005/000548 |
| 进入国家日期 | 2006.08.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式(I)化合物： 其中： T1和T4中的一个为N，而另一个为C； T2和T3中的一个为N，而另一个为C(CH2)nR2或N； X、Y和Z独立为N或C(CH2)nR3； R1为Ar1，或R1为任选被1或2个Ar1基团取代的C1-6烷基； Ar1为以下基团：环己基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、金刚烷基、苯基、萘基；含1、2或3个氮原子的6元杂芳环；含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳环，存在至多一个O或S原子；或9元或10元双环杂芳环，其中苯基或定义同上的6元杂芳环与定义同上的6元或5元杂芳环稠合； Ar1任选被1、2或3个选自以下的基团取代：卤素、羟基、氰基、硝基、胩基、CF3、OCF3、SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-NR6R7、CONR6R7、-COH、-CO2H、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、卤代C1-6烷基、卤代C2-6烯基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C3-6环烷基、羟基C3-6环烷基、氨基C3-6环烷基、卤代C3-6环烷基、氰基C3-6环烷基、卤代C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基C1-6烷基、(卤素)(羟基)C1-6烷基、(卤素)(羟基)C3-6环烷基、苯基和含1、2或3个杂原子、存在至多一个O或S原子的5元杂芳环；其中苯基和5元杂芳环任选被C1-6烷基、卤素、羟基或氰基取代；当两个C1-6烷基在Ar1上的相邻位置取代时，那么它们与它们所连接的碳原子一起可形成含有5或6个碳原子的部分饱和环；当两个C1-6烷氧基在Ar1上的相邻位置取代时，那么它们与它们所连接的碳原子一起可形成部分饱和的5元或6元环； Ar为以下基团：苯基；含1、2或3个氮原子的6元杂芳环；或含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳环，至多一个杂原子为O或S，Ar任选被1、2或3个选自以下的基团取代：卤素、CF3、OCF3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、硝基、氰基、胩基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、-NR6R7、-CONR6R7、-COH、CO2H、C1-6烷氧基羰基、卤代C1-6烷基、卤代C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基和含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳环，至多一个杂原子为O或S，并任选被C1-6烷基、卤素、氨基、羟基或氰基取代； R2和R3独立为以下基团：氢、卤素、CF3、OCF3、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、硝基、氰基、胩基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、-NR6R7、-CONR6R7、-COH、CO2H、C1-6烷氧基羰基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、酰氨基、哌啶基、哌嗪基、C3-6环烷基、吗啉基、苯基；含1、2或3个氮原子的6元杂芳环；或含1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5元杂芳环，存在至多一个O或S原子，其中苯基、6元杂芳环和5元杂芳环任选被卤代C1-6烷基、C1-6烷基、羟基、卤素、氨基或氰基取代； R6和R7独立为氢或C1-6烷基；当R6和R7都为C1-6烷基时，那么它们与它们所连接的氮原子一起可形成5元或6元饱和含氮环； n为0、1、2或3； R10和R11独立为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或NR12R13； R12和R13独立为氢或C1-6烷基，或R12和R13与它们所连接的氮原子一起可形成含氮杂环；和 A-为药学上可接受的阴离子。 |
| 摘要 | 式(I)化合物可用作治疗化合物，尤其用于治疗通过调节香草素-1受体(VR1)功能缓解的疼痛和其它病症。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080391 英 |
