一种制备洛沙坦的方法
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公开(公告)号
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CN1915990A
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公开(公告)日
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2007.02.21
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申请(专利)号
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CN200610126828.7
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申请日期
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2006.09.06
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专利名称
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一种制备洛沙坦的方法
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主分类号
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C07D403/10(2006.01)I
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分类号
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C07D403/10(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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浙江海正药业股份有限公司
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发明(设计)人
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王亚平;郑国君;蔡刚华;李 贺;陈必赏
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地址
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318000浙江省台州市椒江区外沙路46号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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浙江;33
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主权项
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一种制备式(6)的洛沙坦化合物的方法，包括将式(5)的2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑化合物与叠氮化钠在催化剂作用下反应： 其中催化剂选自路易斯酸或弱碱强酸盐。
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摘要
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本发明提供了一种合成洛沙坦的新方法。2-丁基-4-氯-5-醛基咪唑(3)经还原剂如KBH4还原后再与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应；或者先与2′-氰基-4-溴甲基联苯反应，再经KBH4还原，得到2-丁基-4-氯-5-(羟甲基)-1-[(2’-氰基)-联苯-4-甲基]咪唑(5)，该中间体经与叠氮化钠一步转化得到洛沙坦。本发明的反应容易控制而且简洁，原料易得，反应步骤少，操作方便安全，反应收率高，而且成本低。
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国际公布
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