| 公开(公告)号 | CN1905881A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040991.0 |
| 申请日期 | 2004.11.23 |
| 专利名称 | 二胺和亚氨二醋酸异羟肟酸衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;C07D215/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C259/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.26 US 60/525,333 |
| 申请(专利权)人 | 阿托恩药品公司 |
| 发明(设计)人 | T·A·米勒;D·J·维特;S·贝尔维德雷 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-23 PCT/US2004/039221 |
| 进入国家日期 | 2006.07.26 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下述结构式表示的化合物，及其可药用盐、溶剂化物、水合物、前药和多晶型物： 其中 n为2、3、4、5、6、7或8； m为0或1； p1和p2互相独立地为0或1； R1和R2互相独立地为未取代的或取代的芳基、杂芳基、环烷基、杂环基、烷芳基、烷基杂芳基、烷基环烷基或烷基杂环基；或者当p1和p2都为0时，R1和R2一起与它们连接的-CH2-N-CH2-也表示含氮杂环；或者当p1或p2中至少一个不是0时，R1或R2或它们两个也都表示氢或烷基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一类新型的具有二胺或亚氨二醋酸主链的异羟肟酸衍生物。该异羟肟酸化合物可用于治疗癌症。该异羟肟酸化合物也可抑制组蛋白脱乙酰酶，适用于选择性诱导癌细胞的终末分化、阻滞细胞生长和/或细胞凋亡，因此，其可抑制这些细胞的增殖。因而，本发明的化合物可用于治疗患有以癌细胞增殖为特征的肿瘤患者。本发明的化合物也可用于预防和治疗TRX-介导的疾病，例如自身免疫疾病、变应性疾病和炎性疾病，和预防和/或治疗中枢神经系统(CNS)疾病，例如神经变性疾病。本发明还提供包含异羟肟酸衍生物的药物组合物，和这些药物组合物的安全、定量方案，其易于实施，并且得到了体内异羟肟酸衍生物的治疗有效量。 |
| 国际公布 | 2005-06-16 WO2005/053610 英 |
