公开(公告)号 | CN1903861A |
公开(公告)日 | 2007.01.31 |
申请(专利)号 | CN200610108045.6 |
申请日期 | 2006.07.26 |
专利名称 | 制备头孢西丁钠的方法 |
主分类号 | C07D501/34(2006.01)I |
分类号 | C07D501/34(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2005.7.27 IT MI2005A001451 |
申请(专利权)人 | 艾斯.多伯法股份公司 |
发明(设计)人 | A·曼卡;R·蒙古齐;M·泽诺尼;L·马尔西利 |
地址 | 意大利米兰 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
代理人 | 顾颂逦 |
国省代码 | 意大利;IT |
主权项 | 一步制备式(I)的酸式头孢西丁的方法, 其特征在于,将式(II)化合物 或其三甲基甲硅烷基衍生物溶解于二氯甲烷中,然后在-80℃至-95℃的温度下与至少一种选自乙基二氯代氨基甲酸乙酯和N-氯代-琥珀酰亚胺的阳性氯供体以及溶解于甲醇中的甲醇钠反应,得到式(IV)化合物 然后用氢氧化钠水溶液使式(IV)化合物去乙酰化,得到式(V)化合物 式(V)化合物最后通过与氯代磺酰基异氰酸酯在四氢呋喃中、在-45℃至-50℃的温度下反应而氨甲酰化,得到以酸形式分离的前述式(I)的头孢西丁。 |
摘要 | 将头孢噻吩在7α位上甲氧基化,再在3位上脱乙酰化、氨甲酰化,可以不分离中间产物而制备得到酸式头孢西丁。然后借助于离子交换树脂将酸式头孢西丁转化为钠盐。 |
国际公布 |