公开(公告)号
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CN1906198A
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公开(公告)日
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2007.01.31
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申请(专利)号
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CN200480040623.6
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申请日期
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2004.11.19
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专利名称
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吡唑并[1,5-α]-1,3,5-三嗪和其中间物的制备方法
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.25 US 60/525,050;2004.11.10 US 10/985,236
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申请(专利权)人
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布里斯托尔-迈尔斯斯奎布药品公司
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发明(设计)人
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J·P·舍尔拜恩;S·K·帕克;J·A·佩斯蒂;R·E·于尔;K·C·麦努尔蒂
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地址
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美国新泽西州
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颁证日
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国际申请
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2004-11-19 PCT/US2004/039046
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进入国家日期
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2006.07.18
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;李连涛
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国省代码
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美国;US
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主权项
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制备式I的化合物的方法: 其中: Ar是用0-5个R3取代的苯基或者吡啶基; 每个R1和R2独立是H、(C1-C8)烷基或者(C1-C6)烷氧基烷基; 每个R3独立是氢、卤素、CN、硝基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)卤烷基、或者(C1-C4)卤烷氧基;和 每个RA和RB独立是(C1-C4)烷基; 包括: (a)在胺存在时,使式III的化合物 与POX3接触一定时间,其中X是卤素,并且接触条件足以获得式II的化合物: 其中所述胺选自二异丙基乙胺、二乙基苯基胺、二异丙基苯胺、二乙基苯胺、二异丙基异丁胺、三苄基胺、三苯基胺、三环己基胺、或者二乙基异丙胺,和: (b)在足以获得式I的化合物的条件下使所述式II的化合物和NHR1R2接触一定时间。
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摘要
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本发明提供了用于制备具有下述结构的、可用于治疗与CRF相关的病症,比如焦虑和抑郁,的促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)的新方法和中间物。
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国际公布
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2005-06-09 WO2005/051954 英
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