| 公开(公告)号 | CN1911913A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200610121546.8 |
| 申请日期 | 2002.07.24 |
| 专利名称 | 取代脲类神经肽Y Y5受体拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/96(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 02818964.7 |
| 优先权 | 2001.7.26 US 60/308433 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | A·W·施塔姆福德;黄 颖;李国青 |
| 地址 | 美国新泽西州凯尼尔沃斯盖洛平希尔路2000号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 黄可峻 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 结构式I表示的化合物或者其可药用盐或溶剂化物在制备治疗代谢障碍、进食障碍或糖尿病的药物中的用途， 其中： X独立地为N或C； Z独立地为NR8或CR3R9； D独立地为H、-OH、-烷基或取代的-烷基，条件是当X为N时，D和X-D键不存在； E独立地为H、-烷基或取代的-烷基，或D和E独立地经-(CH2)p-桥而连接在一起； Q独立地为H、-烷基或取代的-烷基，或D、X、Q和与Q相连的碳连接在一起形成3-7元环； g、j、k、m和n相同和不同，并且独立地进行选择； g为0-3，并且当g为0时，所显示与(CH2)g相连的碳不再连接； j和k独立地为0-3以便j和k的总和为0、1、2或3； m和n独立地为0-3以便m和n的总和为1、2、3、4或5； p为1-3； R1为1-5个取代基，它们相同或不同，每个R1独立地选自氢、羟基、卤素、卤代烷基、-烷基、取代的-烷基、-环烷基、CN、烷氧基、环烷氧基、烷硫基、环烷硫基、-NR5R6、-NO2、-CONR5R6、-NR5COR6、其中两个R5部分相同或不同的-NR5CONR5R6、-NR6C(O)OR7、-C(O)OR6、-SOR7、-SO2R7、-SO2NR5R6、芳基和杂芳基； R2为1-6个取代基，它们相同或不同，每个R2独立地选自氢、-烷基、取代的-烷基、烷氧基和羟基，条件是当X为N且R2为羟基或烷氧基时，R2不直接与X相邻碳相连； R3独立地为氢、-烷基或取代的-烷基； R4为1-6个取代基，它们相同或不同，每个R4独立地选自氢、-烷基、取代的-烷基、烷氧基和羟基，条件是当Z为NR8且R4为羟基或烷氧基时，R4不直接与NR8相邻碳相连； R5和R6独立地为氢、-烷基、取代的-烷基或-环烷基； R7独立地为-烷基、取代的-烷基或-环烷基； R8独立地选自氢、-烷基、取代的-烷基、-环烷基、-烷基环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、杂芳烷基、-SO2R10、-SO2NR5R11、-C(O)R11、-C(O)NR5R11和-C(O)OR10； R9独立地为氢、-烷基、取代的-烷基、羟基、烷氧基、-NR5R11、芳基或杂芳基；或者R3和R9连接在一起，并和与它们相连的碳形成具有3-7个环原子的碳环或杂环； R10为-烷基、取代的-烷基、-环烷基、-烷基环烷基、芳基或杂芳基；和 R11独立地为氢、-烷基、取代的-烷基、-环烷基、芳基或杂芳基。 |
| 摘要 | 本发明公开了新NPY Y5受体拮抗剂式(I)化合物及其制备方法。在另一实施方案中，本发明公开了包含所述NPY Y5受体拮抗剂的药物组合物及用其治疗肥胖、代谢障碍、进食障碍如饮食过多和糖尿病。 |
| 国际公布 |
