| 公开(公告)号 | CN1911915A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200610095903.8 |
| 申请日期 | 2001.11.29 |
| 专利名称 | 内酰胺化合物及其药物用途 |
| 主分类号 | C07D243/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/10(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/147(2006.01)I;C07D495/14(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5517(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61K31/554(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1 |
| 分案原申请号 | 01822355.9 |
| 优先权 | 2000.12.1 JP 367175/00 |
| 申请(专利权)人 | 味之素株式会社 |
| 发明(设计)人 | 饭野幸生;池上孝雄;近藤信雄;松枝裕之;畑中敏宏;平间龙介;增泽阳子;太田史生;山崎晶代 |
| 地址 | 日本东京都中央区京桥一丁目15-1 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 谋 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下面通式(I)所示内酰胺化合物或其制药学上可接受的盐，式中，A表示芳环、杂环或脂族环，R2、R3和R4可以相同或不同，各自独立表示氢原子、卤素原子、羟基、烷基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、硝基、氰基、三氟甲基、可具有取代基的烯基、可具有取代基的炔基、可具有取代基的芳基、可具有取代基的杂芳基、可具有取代基的苄氧基、可具有取代基的芳氧基、可具有取代基的杂芳氧基、可具有取代基的芳基氨基、可具有取代基的芳基乙烯基或可具有取代基的芳基乙炔基，B表示可具有取代基的杂环，-X-、-Y-和-Z-可以相同或不同，各自独立表示-O-、-NH-、-NR5、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-、-CR6R7-或-CO-(式中R5表示可具有取代基的低级烷基、可具有取代基的酰基、可具有取代基的烷氧基羰基、可具有取代基的氨基甲酰基或可具有取代基的磺酰基，R6、R7可以相同或不同，各自独立表示氢原子、卤素原子、羟基、可具有取代基的烷基、芳基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、硝基、氰基、三氟甲基)，-W-表示-NR1、-O-或CR8R9-(式中R1表示氢原子、可具有取代基的低级烷基或可具有取代基的芳基，R8、R9可以相同或不同，各自独立表示氢原子、卤素原子、羟基、烷基、芳基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、硝基、氰基、三氟甲基)，a、b、c分别表示碳原子的位置；条件是 (i)上述取代基选自卤素原子、羟基、烷基、巯基、烷氧基、烷硫基、烷基磺酰基、酰基、酰氧基、氨基、烷基氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、硝基、氰基、三氟甲基、芳基、杂芳基，(ii)当B为苯环，-X-和-Y-为-NH-，-Z-为-CH2-，-W-为-NH-时，-A(R2)(R3)(R4)不为苯基、4-溴苯基、4-羟基苯基、4-甲氧基苯基、2-羟基苯基、3，4-二甲氧基苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基， (iii)当B为苯环，-X-为-NH-，-Z-为-CR6R7-并且-W-为-NH-时，R6和R7都不为甲基， (iv)当B为苯环，-X-为-NH-，-Z-为-CO-并且-W-为-NR1-时，R1不为对甲苯基， (v)当B为苯环，-X-为-NH-，-Y-为-S-，-Z-为-CR6R7-并且-W-为-NH-时，R6和R7都不为甲基， (vi)当B为苯环，-X-为-NH-，-Y-为-S-，-Z-为-CH2-时，-W-不为-O-，并且 (vii)-X-和-Y-各自独立为-NH-或-NR5-，-Z-为-CH2-或-CR6R7-，W为-NR1，且B为可具有取代基的芳环或可具有取代基的脂族环的化合物除外。 |
| 摘要 | 提供以内酰胺化合物或其制药学上可接受的盐作为有效成分的增强糖转运能力的制剂、糖尿病、糖尿病性末梢神经障碍、糖尿病性肾病、糖尿病性视网膜病、糖尿病性大血管症、葡萄糖耐量异常或肥胖的预防和/或治疗药。 |
| 国际公布 |
