公开(公告)号
|
CN1300155C
|
公开(公告)日
|
2007.02.14
|
申请(专利)号
|
CN00820007.6
|
申请日期
|
2000.11.07
|
专利名称
|
作为胞液型磷脂酶的调制剂的甘油磷酸肌醇衍生物
|
主分类号
|
C07F9/117(2006.01)I
|
分类号
|
C07F9/117(2006.01)I;C07F9/10(2006.01)I;C07F9/177(2006.01)I;A61K31/683(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
|
申请(专利权)人
|
I·R·B·生物技术研究院有限公司
|
发明(设计)人
|
达妮埃拉·科尔达;罗伯托·达尔托索;焦万纳·邦文托;加布里埃利·马尔科隆戈;伦佐·达尔蒙特
|
地址
|
意大利阿尔塔维拉维森蒂纳
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2000-11-07 PCT/IT2000/000447
|
进入国家日期
|
2003.05.07
|
专利代理机构
|
中原信达知识产权代理有限责任公司
|
代理人
|
樊卫民;杨 青
|
国省代码
|
意大利;IT
|
主权项
|
通式(I)的化合物、它们的对映异构体、非对映异构体、外消旋体、它们的混合物、它们的水合物和溶剂化物以及它们的未成盐衍生物的应用,是用于制备处置由cPLA2的活化或过度刺激介导的疾病的药物组合物, 条件是 当式(I)的化合物为未成盐衍生物时,其中X和Y相互之间相同,均为O,并且R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之间相同,均为H, 则由cPLA2的活化或过度刺激介导的疾病不是肿瘤疾病, 其中: I)R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之间可相同或不同,为 a)H或 基团C(O)A、一元羧酸的酰基残基或二元羧酸的单酰基残基,其中A可以为: 直链或支链的饱和或含1-4个双键的不饱和烷基,或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基;这些基团可以任意被一个或多个基团置换,这些基团选自:氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH,并且这些-COOH可任意被成盐形成COOM盐,其中M具有与第(II)点中的相同含义;或 -基团B,其中B为直链或支链的饱和烷基或含1-6个双键的不饱和烷基;或单环或多环烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一个或多个杂原子的杂环基;这些基团可以任意被一个或多个基团置换,这些基团选自:氧代、羟基、酰胺基、卤素、巯基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH,并且这些-COOH可被任意中和形成-COOM盐,其中M具有与第(II)点中的相同含义 (II)M为具有n+价的药理学容许的无机元素的阳离子、或药理学容许的有机碱的阳离子, 其中n具有与下面的第(III)点中相同的含义; (III)n为1或2或3; (IV)X与Y相互相同或不同,为O或S; 以及其中,当Y为S时,式(I)的化合物也包括各自的未中和化合物。
|
摘要
|
本发明提供O位任意取代的甘油磷酸肌醇衍生物,它们的类似物及它们的盐,其中取代基R1’、R2’、R3、R4、R5、R6具有所述的含义。并提供它们的合成及它们作为cPLA2的活化或过度刺激的调制剂的药理学效果。
|
国际公布
|
2002-05-16 WO2002/038575 英
|