| 公开(公告)号 | CN1300110C |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN01815067.5 |
| 申请日期 | 2001.08.30 |
| 专利名称 | 脱乙酰酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D209/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/16(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D491/113(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.9.1 US 60/229，943;2001.5.18 US 60/292，232 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | K·W·贝尔;M·A·格林;L·B·佩雷斯;S·W·雷米斯未斯基;L·桑布切蒂;R·W·弗塞斯;S·K·夏尔马 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-08-30 PCT/EP2001/010037 |
| 进入国家日期 | 2003.03.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式Ie化合物或其可药用盐 其中 R1为H、卤素或直链C1-C6烷基； R2选自H、C1-C10烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、C4-C9杂环烷基烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、-(CH2)nC(O)R6、-(CH2)nOC(O)R6、氨基酰基、HON-C(O)-CH＝C(R1)-芳基-烷基-和-(CH2)nR7； R3和R4相同或不同并且彼此独立地为H、C1-C6烷基、酰基或酰基氨基，或者R3和R4与和其相连的碳一起表示C＝O、C＝S或C＝NR8，或者R2与和其相连的氮一起以及R3与和其相连的碳一起可形成C4-C9杂环烷基、杂芳基、多环杂芳基、非芳族多环杂环或混合的芳基和非芳基多环杂环； X和Y相同或不同并且彼此独立地选自H、卤素和NO2； R6选自H、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、环烷基烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、OR12和NR13R14； R7选自OR15、SR15、S(O)R16、SO2R17、NR13R14和NR12SO2R6； R8选自H、OR15、NR13R14、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基； R12选自H、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、C4-C9杂环烷基烷基、芳基、混合的芳基和非芳基多环、杂芳基、芳基烷基和杂芳基烷基； R13和R14相同或不同并且彼此独立地选自H、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、氨基酰基，或者R13和R14与和其相连的氮合在一起为C4-C9杂环烷基、杂芳基、多环杂芳基、非芳族多环杂环或混合的芳基和非芳基多环杂环； R15选自H、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和(CH2)mZR12； R16选自C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、杂芳基、多环杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和(CH2)mZR12； R17选自C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、芳族多环、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、多环杂芳基和NR13R14； m为选自0-6的整数； n为选自0-6的整数；且 Z选自O、NR13、S和S(O)， R18为H、卤素、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、未取代的苯基、被4-OCH3或4-CF3取代的苯基或杂芳基， R20为H、C1-C6烷基、C1-C6烷基-C3-C9环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、酰基或磺酰基； A1为1、2或3个取代基，其彼此独立地为H、C1-C6烷基、-OR19或卤素， R19选自H、C1-C6烷基、C4-C9环烷基、C4-C9杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基和-(CH2CH＝CH(CH3)(CH2))1-3H； p为0-3，并且 q为1-5且r为0，或者 q为0且r为1-5， 其中： 杂环烷基包括包含1至3个选自氮、硫和氧的杂原子的3-9元脂族环，芳基包括未取代的苯基或被一个或多个取代基取代的苯基，所述取代基包括C1-C6烷基、O(CO)C1-C6烷基、卤素、硝基、C1-C6烷氧基、三氟甲基，杂芳基包括具有1-4个选自N、O和S的杂原子的5-7元芳环， 多环杂芳基包括双环和三环稠合环系，其中，每一个环可以彼此独立地为5或6元环并且包含1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子，并且该稠合的环系为芳香族的， 非芳族多环杂环包括双环和三环稠合环系，其中，每一个环可为4-9元环，包含1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子，并且包含0个或一个或多个C-C双键或叁键， 混合的芳基和非芳基多环杂环包括双环和三环稠合环系，其中，每一个环可为4-9元环，包含一个或多个选自O、N或S的杂原子，并且这些环中至少有一个必须为芳环， 混合的芳基和非芳基多环包括双环和三环稠合环系，其中，每一个环可为4-9元环，并且至少一个环是芳环， 芳族多环包括萘基。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的异羟肟酸化合物，该化合物是脱乙酰酶抑制剂。该化合物适用于具有抗增殖特性的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2002-03-21 WO2002/022577 英 |
