公开(公告)号
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CN1300114C
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN02811842.1
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申请日期
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2002.06.13
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专利名称
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苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物
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主分类号
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C07D213/81(2006.01)I
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分类号
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C07D213/81(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61
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分案原申请号
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优先权
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2001.6.15 JP 182296/2001
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申请(专利权)人
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安斯泰来制药有限公司
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发明(设计)人
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岩田正洋;河野则征;贝泽弘行;宅和知文;冢本一成;濑尾龙志;八寻清;小林干;竹内诚
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地址
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日本东京
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颁证日
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国际申请
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2002-06-13 PCT/JP2002/005926
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进入国家日期
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2003.12.12
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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胡 烨
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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吡啶衍生物或其制药学上所允许的盐,其特征在于,以通式(I)表示, 式中, R1及R2可相同或相互不同,表示H、卤素、O-C1-6烷基、O-(被卤素取代的C1-6烷基)或O-C1-6亚烷基-C3-8环烷基; R3及R4可相同或相互不同,表示H、C1-6烷基、C6-14芳香烃环、吗啉取代的C1-6烷基或者R3及R4一起成为氧代基; R5表示H、C6-14芳香烃环、3-8元单环或单环5-7元杂环与苯环稠合形成的二环式杂环、C1-6亚烷基C6-14芳香烃环,该芳香烃可被OH或者O-C1-6烷基所取代;R5中的C6-14芳香烃可被选自G1组的基团所取代、单环或双环芳香族杂环可被选自G2组中的基团所取代: G1组:卤素、CN、NO2、被卤素取代的C1-6烷基、3-8元单环杂环、C1-6亚烷基-CO2H、C1-6亚烷基-OH、OH、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-OH、O-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-N(C1-6亚烷基-O-C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6亚烷基-CO-OC1-6烷基、O-C1-6亚烷基-(3-8元单环杂环),该3-8元单环杂环可被C1-6烷基或者OH取代、O-C1-6亚烷基-NH-(C3-8环烷基),该C3-8环烷基可被OH取代、NH2、N(C1-6烷基)2、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO2H、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6烷基、NHCO-C6-14芳香烃、NHCO-哌啶、NHCO-C1-6亚烷基-CO2H、NHCO-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、NHCO-(被四唑取代的C1-6烷基)、NHSO2-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、CO-哌嗪,所述哌嗪可被C1-6烷基取代、CO2H、CO-O-C1-6烷基、CONH2、CONH-C1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、CONH-C1-6亚烷基-CO2H、CONH-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、CONH-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、SO2NH2; G2组:CN、卤素、NO2、C1-6烷基、氧代基、C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-(被吗啉取代的C1-6烷基)、CO-C1-6烷基、CO-O-C1-6烷基、-CONH2; n表示0或1; 其中,(1)R5为以CO结合的基或为H时,n表示0;(2)R3及R4均为H时,R5表示甲基、乙酰基、苄基以外的基团。
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摘要
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本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中,R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等;R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等;R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等;n为0或1)。
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国际公布
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2002-12-27 WO2002/102778 日
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