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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物

医药数据库中心 药学论坛 安斯泰来制药有限公司/岩田正洋;河野则征;贝泽弘行;宅和知文;冢本一成;濑尾龙志;八寻清;小林干;竹内诚
公开(公告)号 CN1300114C  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN02811842.1  
申请日期 2002.06.13  
专利名称 苯基吡啶甲酰哌嗪衍生物  
主分类号 C07D213/81(2006.01)I  
分类号 C07D213/81(2006.01)I;C07D213/89(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61  
分案原申请号  
优先权 2001.6.15 JP 182296/2001  
申请(专利权)人 安斯泰来制药有限公司  
发明(设计)人 岩田正洋;河野则征;贝泽弘行;宅和知文;冢本一成;濑尾龙志;八寻清;小林干;竹内诚  
地址 日本东京  
颁证日  
国际申请 2002-06-13 PCT/JP2002/005926  
进入国家日期 2003.12.12  
专利代理机构 上海专利商标事务所有限公司  
代理人 胡 烨  
国省代码 日本;JP  
主权项 吡啶衍生物或其制药学上所允许的盐,其特征在于,以通式(I)表示, 式中, R1及R2可相同或相互不同,表示H、卤素、O-C1-6烷基、O-(被卤素取代的C1-6烷基)或O-C1-6亚烷基-C3-8环烷基; R3及R4可相同或相互不同,表示H、C1-6烷基、C6-14芳香烃环、吗啉取代的C1-6烷基或者R3及R4一起成为氧代基; R5表示H、C6-14芳香烃环、3-8元单环或单环5-7元杂环与苯环稠合形成的二环式杂环、C1-6亚烷基C6-14芳香烃环,该芳香烃可被OH或者O-C1-6烷基所取代;R5中的C6-14芳香烃可被选自G1组的基团所取代、单环或双环芳香族杂环可被选自G2组中的基团所取代: G1组:卤素、CN、NO2、被卤素取代的C1-6烷基、3-8元单环杂环、C1-6亚烷基-CO2H、C1-6亚烷基-OH、OH、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-OH、O-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-N(C1-6亚烷基-O-C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6亚烷基-CO-OC1-6烷基、O-C1-6亚烷基-(3-8元单环杂环),该3-8元单环杂环可被C1-6烷基或者OH取代、O-C1-6亚烷基-NH-(C3-8环烷基),该C3-8环烷基可被OH取代、NH2、N(C1-6烷基)2、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO2H、N(C1-6烷基)-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6烷基、NHCO-C6-14芳香烃、NHCO-哌啶、NHCO-C1-6亚烷基-CO2H、NHCO-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、NHCO-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、NHCO-(被四唑取代的C1-6烷基)、NHSO2-C1-6烷基、CO-C1-6烷基、CO-哌嗪,所述哌嗪可被C1-6烷基取代、CO2H、CO-O-C1-6烷基、CONH2、CONH-C1-6烷基、CON(C1-6烷基)2、CONH-C1-6亚烷基-CO2H、CONH-C1-6亚烷基-CO-O-C1-6烷基、CONH-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、SO2NH2; G2组:CN、卤素、NO2、C1-6烷基、氧代基、C1-6亚烷基-CO2H、O-C1-6烷基、O-C1-6亚烷基-N(C1-6烷基)2、O-C1-6亚烷基-CO2H、O-(被吗啉取代的C1-6烷基)、CO-C1-6烷基、CO-O-C1-6烷基、-CONH2; n表示0或1; 其中,(1)R5为以CO结合的基或为H时,n表示0;(2)R3及R4均为H时,R5表示甲基、乙酰基、苄基以外的基团。  
摘要 本发明涉及以下通式表示的具有抑制4型磷酸二酯酶作用的化合物及其用途、以及中间体化合物。(式中,R1、R2分别为H、卤素、低级烷基、低级烷氧基等;R3、R4分别为H、(取代)低级烷基、卤素等;R5为H、低级烷基、低级烷氧基羰基等;n为0或1)。  
国际公布 2002-12-27 WO2002/102778 日  
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