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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种芳基乙酸的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种芳基乙酸的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 杭州师范学院/章鹏飞;周国斌
公开(公告)号 CN1300090C  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN200510049166.3  
申请日期 2005.03.02  
专利名称 一种芳基乙酸的制备方法  
主分类号 C07C57/32(2006.01)I  
分类号 C07C57/32(2006.01)I;C07C51/08(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 杭州师范学院  
发明(设计)人 章鹏飞;周国斌  
地址 310012浙江省杭州市文一路222号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 杭州天正专利事务所有限公司  
代理人 黄美娟;王 兵  
国省代码 浙江;33  
主权项 一种如化学式IV的芳基乙酸的制备方法,其特征在于所述的方法是用式II N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)芳基亚胺在过渡金属路易斯酸催化下在有机溶剂中与三甲基硅氰化物进行亲核加成反应得到:式III N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈,N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈在卤化氢乙酸溶液中水解得到式IV所述的芳基乙酸;所述的有机溶剂为四氢呋喃或乙腈或含1~3个碳原子的氯代烃或含3~4个碳原子的醇;ArCH2CO2H (IV) 式II、III中,Piv=(CH3)3CCO;式II、III、IV中,Ar为芳基。  
摘要 本发明涉及重要的医药、农药、香料等精细化学品中间体芳基乙酸的制备方法;所述的方法是用式ⅡN-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)芳基亚胺在过渡金属路易斯酸催化下在四氢呋喃或乙腈或含1~3个碳原子的氯代烃或含3~4个碳原子的醇中与三甲基硅氰化物进行亲核加成反应得到式ⅢN-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈,N-(2,3,4,6-四新戊酰基葡萄糖基)-α-氨基芳基乙腈在卤化氢乙酸溶液中水解得到式Ⅳ所述的芳基乙酸;本发明所述的方法原料价廉易得,成本低;避开使用原料氰化钠或氢氰酸,操作简单安全,反应收率高;副产物可有效地回收利用,具有较大的实施价值和社会经济效益。反应式如下:式Ⅱ、Ⅲ中,Piv=(CH3)3CCO;式Ⅳ中,Ar为芳基。  
国际公布  
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