转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其用途
公开(公告)号
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CN1911447A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200610028503.5
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申请日期
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2006.06.30
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专利名称
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转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其用途
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主分类号
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A61K47/48(2006.01)I
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分类号
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A61K47/48(2006.01)I;A61K38/40(2006.01)I;C07K17/08(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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复旦大学
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发明(设计)人
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姜嫣嫣;裴元英;柳 晨;洪鸣凰;朱赛杰;孔淑仪
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地址
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200433上海市邯郸路220号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海正旦专利代理有限公司
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代理人
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吴桂琴
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物,其特征在于其具有以下通式: X-PEG-Y 其中,X为转铁蛋白或其它可循细胞膜上转铁蛋白受体途径进入细胞的物质;PEG为具有-(OCH2CH2O)n-重复结构的聚乙二醇及其衍生物;Y为抗肿瘤药物。
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摘要
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本发明属化学制药领域,具体涉及转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用。本发明采用转铁蛋白为主动靶向配体,与PEG化药物共价结合成转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物,具有主动靶向与被动靶向的双重功能。体外实验结果表明能与肿瘤细胞表面转铁蛋白受体特异性结合,竞争转铁蛋白受体;体内实验结果表明,比原药及PEG化药物,血浆半衰期长,在肿瘤组织中的蓄积程度高,肿瘤抑瘤率显著高。本发明可进一步制备抗肿瘤药物产品,为临床提供肿瘤靶向治疗。
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国际公布
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