公开(公告)号
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CN1914207A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200480041235.X
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申请日期
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2004.12.01
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专利名称
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作为药物的氮杂并吲哚衍生物
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主分类号
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C07D487/04(2006.01)I
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分类号
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C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.2 US 10/895,431
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申请(专利权)人
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埃克塞里艾克西斯公司
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发明(设计)人
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B·布希;B·T·弗拉特;X·-H·古;R·马丁;T·莫汉;T·-L·王;J·H·吴
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-12-01 PCT/US2004/040352
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进入国家日期
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2006.08.01
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;梁 谋
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国省代码
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美国;US
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主权项
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式(I)的化合物: 或其药学可接受衍生物;其中: R1是-C(J)OR14,-C(J)SR14和-C(J)N(R15)R16; J是O,S或NR17; R2是氢,卤素或任选取代的烷基; R3是-C(O)R9; R4,R5,R6和R7一起选自下面的a),b),c),d),e)或f): a)R4和R5独立地选自氢或卤素;和R6和R7独立地选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,R21OC(J)R10,R21-N(R25)C(J)R10,和-R21-SC(J)R10;或R6和R7,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选取代的亚烷基,任选取代的环亚烷基,任选取代的亚杂环基,任选取代的亚芳烷基或是任选取代的亚杂芳烷基; b)R4和R5独立地选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10;或R4和R5,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选取代的亚烷基,任选取代的环亚烷基,任选取代的亚杂环基,任选取代的亚芳烷基或是任选取代的亚杂芳烷基;和R6和R7独立地选自氢或卤素;或 c)R4和R6独立地选自氢或卤素;和R5和R7独立地选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10; d)R4是氢或卤素;R5选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10;和R6和R7独立地选自氢,卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10;或R6和R7,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选取代的亚烷基,任选取代的环亚烷基,任选取代的亚杂环基,任选取代的芳亚烷基或是任选取代的亚杂芳烷基; e)R4和R5独立地选自氢,卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R;或R4和R5,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选取代的亚烷基,任选取代的环亚烷基,任选取代的亚杂环基,任选取代的芳亚烷基或任选取代的杂芳亚烷基;R6是氢或卤素;和R7选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10; f)R4和R5独立地选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10和-R21-SC(J)R10;或R4和R5,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选取代的亚烷基,任选取代的环亚烷基,任选取代的亚杂环基,任选取代的芳亚烷基或任选取代的杂芳亚烷基;和R6和R7独立地选自卤素,任选取代的烷基,任选取代的链烯基,任选取代的链炔基,任选取代的环烷基,任选取代的环烷基烷基,任选取代的杂环基,任选取代的杂环基烷基,任选取代的芳基,任选取代的芳烷基,任选取代的杂芳基,任选取代的杂芳烷基,-C(J)R10,-R21-OC(J)R10,-R21-N(R25)C(J)R10,和-R21-SC(J)R10;或R6和R7,与其所连的碳原子一起,构成任选取代的环烷基,任选取代的杂环基,任选取代的环烯基环,任选
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摘要
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本发明提供用于调受体活性的化合物、组合物和方法。特别是,提供的化合物和组合物用于调节受体的活性并且用于治疗、预防或改善直接或间接与受体活性有关的疾病或障碍的一种或多种症状。
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国际公布
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2005-06-23 WO2005/056554 英
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