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作为环氧合酶-2抑制剂的二芳基-2(5H)-呋喃酮类的释放一氧化氮的前药

医药数据库中心 药学论坛 默克弗罗斯特公司/C·贝特莱特;李连海;C·博利厄;王召印;C·F·斯图里诺
公开(公告)号 CN1914151A  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN200580003240.6  
申请日期 2005.01.25  
专利名称 作为环氧合酶-2抑制剂的二芳基-2(5H)-呋喃酮类的释放一氧化氮的前药  
主分类号 C07C217/46(2006.01)I  
分类号 C07C217/46(2006.01)I;A61K31/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.27 US 60/540,101  
申请(专利权)人 默克弗罗斯特公司  
发明(设计)人 C·贝特莱特;李连海;C·博利厄;王召印;C·F·斯图里诺  
地址 加拿大魁北克省  
颁证日  
国际申请 2005-01-25 PCT/CA2005/000084  
进入国家日期 2006.07.26  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王颖煜;李炳爱  
国省代码 加拿大;CA  
主权项 式I的化合物,或其药学可接受盐: 其中: n是1-6的整数; R1选自: (a)S(O)2CH3和 (b)S(O)2NH2; R2和R3各自独立地选自: (a)氢, (b)卤素, (c)C1-6烷氧基, (d)C1-6烷基硫基, (e)CN, (f)CF3, (g)C1-6烷基,和 (h)N3; R4选自 (a)C1-4烷基,任选由1-3个卤素基团取代, (b)苯基、萘基、或5-或6-元芳族杂环,各自任选由1-3个卤素基团取代, (c)-O-R5;和 (d)-(CH2)m-N(R6)(R7) m是1-4的整数;和 R5、R6和R7各自独立选自:氢和C1-4烷基,任选由1-3个卤素基团取代。  
摘要 本发明包含式I的新型化合物,其是适用于治疗环氧合酶-2介导的疾病的二芳基-2(5H)-呋喃酮类的一氧化氮释放前药。本发明还包含某种治疗环氧合酶-2介导的疾病的药物组合物和方法,包括使用式I的化合物。以上化合物可用作与低剂量阿司匹林的联合疗法以治疗慢性的环氧合酶-2介导的疾病或病症,同时还减少了血栓形成的心血管事件。  
国际公布 2005-08-04 WO2005/070874 英  
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