| 公开(公告)号 | CN1914182A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580003857.8 |
| 申请日期 | 2005.01.31 |
| 专利名称 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.3 EP 04290274.2 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | B·达卢夫里;C·S·哈里斯;L·F·A·埃内坎;C·T·哈尔萨尔;J·E·皮斯;P·M·史密斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-31 PCT/GB2005/000237 |
| 进入国家日期 | 2006.08.02 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;李炳爱 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式I喹唑啉衍生物： 其中： p是1或2； 每一R1可以相同或不同，并且选自氢、羟基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基，或者选自下式的基团： Q1-X1- 其中X1是直接的键或者是O，并且Q1是(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基内的任何(2-6C)亚烷基链中的相邻碳原子任选被插入链的选自下列的基团隔开：O、S、SO、SO2、N(R8)、CO、CH(OR8)、CON(R8)、N(R8)CO、SO2N(R8)、N(R8)SO2、CH＝CH和C≡C，其中R8是氢或(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基内的任何CH2＝CH-或HC≡C-基团任选在末端CH2＝或HC≡-位上携带选自下列的取代基：卤素、羧基、氨基甲酰基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基和二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基或者选自下式的基团： Q2-X2- 其中X2是直接的键或选自CO和N(R9)CO，其中R9是氢或(1-6C)烷基，并且Q2是杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 并且其中R1取代基内的任何CH2或CH3，杂环基环内的CH2基团除外，任选在每一所述CH2或CH3基团上携带一个或多个卤素或(1-6C)烷基取代基或选自下列的取代基：羟基、氰基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、氧代基、硫代基、甲酰基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基和N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基，或选自选自下式的基团： -X3-Q3 其中X3是直接的键或者选自O、S、SO、SO2、N(R10)、CO、CH(OR10)、CON(R10)、N(R10)CO、SO2N(R10)、N(R10)SO2、C(R10)2O、C(R10)2S和C(R10)2N(R10)，其中R10是氢或(1-6C)烷基，而Q3是(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-6C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-6C)烷基、杂环基或杂环基-(1-6C)烷基， 并且其中在R1上的取代基内的任何杂环基任选携带一个或多个R11取代基，所述取代基可以相同或不同， 并且其中在R1上的取代基内的任何杂环基任选携带1或2个氧代基或硫代基取代基； a是1、2、3、4或5； 每一R2可以相同或不同，并且选自卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、(1-6C)烷基、(2-8C)链烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)链烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亚磺酰基、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷基氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(2-6C)烷酰基氨基、N-(1-6C)烷基氨基磺酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基磺酰基、(1-6C)烷磺酰基氨基、N-(1-6C)烷基-(1-6C)烷磺酰基氨基和选自下式的基团： -X4-R12 其中X4是直接的键或者选自O和N(R13)，其中R13是氢或(1-6C)烷基，而R12是卤代-(1-6C)烷基、羟基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基(1-6C)烷基、(1-6C)烷基氨基-(1-6C)烷基、二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基、(2-6C)烷酰基氨基-(1-6C)烷基或(1-6C)烷氧基羰基氨基-(1-6C)烷基； m是1或2； 每一R3和R3a可以相同或不同，并且选自氢和(1-6C)烷基，或者 R3和R3a与其连接的碳原子一起形成(3-7C)环烷基环， 并且其中任何R3或R3a任选在碳上携带一个或多个(例如1、2或3个)R14取代基，所述取代基可以相同或不同； R4选自氢、(1-6C)烷基、(2-6C)链烯基、(2-6C)炔基、氨基甲酰基、N-(1-6C)烷基氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基、(2-6C)烷酰基、(1-6C)烷氧基羰基和(1-6C)烷基磺酰基， 并且其中R4取代基任选在碳上携带一个或多个(例如1、2或3个)R15取代基，所述取代基可以相同或不同； R5和R5a可以相同或不同，并且选自氢、(1-4C)烷基、(2-4C)链烯基、(2-4C)炔基、(3-7C)环烷基、(3-7C)环烷基-(1-4C)烷基、(3-7C)环烯基、(3-7C)环烯基-(1-4C)烷基、杂环基和杂环基-(1-4C)烷基， 并且其中，R5或R5a取代基内的任何CH2或CH3，杂环基环内的CH2基团除外，任选在每一所述CH2或CH3上携带一个或多个R16取代基，所述取代基可以相同或不同， 并且其中，在R5或R5a上的取代基内的任何杂环基任选携带一个或多个(例如1、2或3个)取代基，所述取代基可以相同或不同，并且选自卤素、(1-4C)烷基、(2-4C)烷酰基、羟基-(2-4C)烷酰基、(1-4C)烷氧基-(2-4C)烷酰基和(1-4C)烷基磺酰基， 并且其中，R5或R5a |
| 摘要 | 式(I)喹唑啉衍生物，其中R1、R2、R3、R3a、R4、R5、R5a、R6、R7、a、m和p如说明书中所定义。还公开了含有所述喹唑啉衍生物的药物组合物，所述喹唑啉衍生物作为药物的应用和制备所述喹唑啉衍生物的方法。式(I)喹唑啉衍生物可用于治疗高增殖性病症例如癌症。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075439 英 |
