| 公开(公告)号 | CN1906163A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480040943.1 |
| 申请日期 | 2004.11.25 |
| 专利名称 | 作为肾素抑制剂的4-苯基哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/42(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.26 US 60/525,375 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·塞德拉尼;J·K·麦鲍姆;W·布赖滕施泰因;H·塞尔纳;C·埃尔哈特;N·奥斯特曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-25 PCT/EP2004/013410 |
| 进入国家日期 | 2006.07.25 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物 其中 R1是-CH2-X、-O-X或-S(O)0-2-X；或者 R1是-NR8-X、-NR8C(O)-X或-NR8S(O)2-X，其中 R8是氢或低级烷基；且 X是-(CH2)m-(CR9R10)p-(CH2)n-Z-(CH2)q-W，其中 m、n和q独立地是零或整数1至5； p是零或1； R9和R10独立地是氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或环烷基；或者 R9和R10一起是亚烷基，与它们所连接的碳原子一起构成3-至6-元环； Z是键；或者 Z是O、S(O)0-2，或-NR11-，其中 R11是氢或低级烷基，条件是当m、n和p都是零时，R1是-CH2-X； W是芳基或杂环基； R2是氢、卤素、氰基、羟基或低级烷氧基； L是键；或者 L是-(CH2)s-O-(CH2)v-，其中 s和v独立地是零或整数1至3；或者 L是-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-OC(O)NR12-、-NR12-、-NR13C(O)-、-NR13C(O)O-或-NR13C(O)NR12-，其中 R12和R13独立地是氢或低级烷基； R3是氢、羟基、卤素或氰基，条件是L是键；或者 R3是可选被取代的低级烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂环基；或者 R3和R12一起是亚烷基，与它们所连接的氮原子一起构成5-至6-元环； R4是氢、可选被取代的低级烷基或芳基； R5和R6独立地是氢、卤素、羟基、三氟甲基、可选被取代的低级烷基、低级烷氧基或环烷基；或者 R5和R6与它们所连接的碳原子一起构成稠合的5-至6-元芳族或杂芳族环，条件是R5和R6与相邻于彼此的碳原子连接；或者 R5和R6一起是亚烷基，与它们所连接的碳原子一起构成稠合的5-至7-元环，条件是R5和R6与相邻于彼此的碳原子连接；或者 C-R5和C-R6可以被氮代替； R7是氢、卤素、羟基、三氟甲基、可选被取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基、烷酰基、烷氧基烷氧基、烷酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、氨甲酰基、硫羟基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、磺酰氨基、氨磺酰基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基、链烯基、炔基、芳烷氧基、杂环基，包括吲哚基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基、吗啉基和四唑基；或者 R7和R6一起是O、S(O)0-2、-NR14-、-(CH2)1-2-、-O-CH2-、-CH2-O-、-S(O)0-2-CH2-、-CH2-S(O)0-2-、-NR14-CH2-、-CH2-NR14-、-S(O)0-2-NR14-或-NR14-S(O)0-2-，其中 R14是氢或低级烷基，如果R6位于2’位；或者 C-R7可以被氮代替； Y是-(CH2)r-、-O-(CH2)r-、-(CH2)r-O-、-S0-2-(CH2)r-或-(CH2)r-S0-2-，其中r是零或整数1至3； Q与它所连接的原子一起构成5-至6-元单环芳族或杂芳族环；或者 Q与它所连接的原子一起构成7-至12-元二环芳族或杂环的环；或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 具有式(I)的本发明化合物对天然酶肾素表现抑制活性。因而，式(I)化合物可以用于治疗高血压、动脉粥样硬化、不稳定型冠脉综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、心纤维变性、梗塞后心肌病、不稳定型冠脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾疾病、肝纤维变性、由糖尿病所致并发症如肾病、血管病和神经病、冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、血管生长异常、醛固酮过多、认知减退、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知障碍。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051911 英 |
