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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为肾素抑制剂的4-苯基哌啶衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为肾素抑制剂的4-苯基哌啶衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/R·塞德拉尼;J·K·麦鲍姆;W·布赖滕施泰因;H·塞尔纳;C·埃尔哈特;N·奥斯特曼
公开(公告)号 CN1906163A  
公开(公告)日 2007.01.31  
申请(专利)号 CN200480040943.1  
申请日期 2004.11.25  
专利名称 作为肾素抑制剂的4-苯基哌啶衍生物  
主分类号 C07D211/42(2006.01)I  
分类号 C07D211/42(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.26 US 60/525,375  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 R·塞德拉尼;J·K·麦鲍姆;W·布赖滕施泰因;H·塞尔纳;C·埃尔哈特;N·奥斯特曼  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-11-25 PCT/EP2004/013410  
进入国家日期 2006.07.25  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 下式化合物 其中 R1是-CH2-X、-O-X或-S(O)0-2-X;或者 R1是-NR8-X、-NR8C(O)-X或-NR8S(O)2-X,其中 R8是氢或低级烷基;且 X是-(CH2)m-(CR9R10)p-(CH2)n-Z-(CH2)q-W,其中 m、n和q独立地是零或整数1至5; p是零或1; R9和R10独立地是氢、羟基、卤素、低级烷基、低级烷氧基或环烷基;或者 R9和R10一起是亚烷基,与它们所连接的碳原子一起构成3-至6-元环; Z是键;或者 Z是O、S(O)0-2,或-NR11-,其中 R11是氢或低级烷基,条件是当m、n和p都是零时,R1是-CH2-X; W是芳基或杂环基; R2是氢、卤素、氰基、羟基或低级烷氧基; L是键;或者 L是-(CH2)s-O-(CH2)v-,其中 s和v独立地是零或整数1至3;或者 L是-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-OC(O)NR12-、-NR12-、-NR13C(O)-、-NR13C(O)O-或-NR13C(O)NR12-,其中 R12和R13独立地是氢或低级烷基; R3是氢、羟基、卤素或氰基,条件是L是键;或者 R3是可选被取代的低级烷基、芳烷基、杂芳烷基、芳基或杂环基;或者 R3和R12一起是亚烷基,与它们所连接的氮原子一起构成5-至6-元环; R4是氢、可选被取代的低级烷基或芳基; R5和R6独立地是氢、卤素、羟基、三氟甲基、可选被取代的低级烷基、低级烷氧基或环烷基;或者 R5和R6与它们所连接的碳原子一起构成稠合的5-至6-元芳族或杂芳族环,条件是R5和R6与相邻于彼此的碳原子连接;或者 R5和R6一起是亚烷基,与它们所连接的碳原子一起构成稠合的5-至7-元环,条件是R5和R6与相邻于彼此的碳原子连接;或者 C-R5和C-R6可以被氮代替; R7是氢、卤素、羟基、三氟甲基、可选被取代的低级烷基、低级烷氧基、环烷基、烷酰基、烷氧基烷氧基、烷酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、氨甲酰基、硫羟基、烷硫基、烷基硫羰基、磺酰基、磺酰氨基、氨磺酰基、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、芳基、链烯基、炔基、芳烷氧基、杂环基,包括吲哚基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、噻唑基、吡咯烷基、吡啶基、嘧啶基、哌啶基、吗啉基和四唑基;或者 R7和R6一起是O、S(O)0-2、-NR14-、-(CH2)1-2-、-O-CH2-、-CH2-O-、-S(O)0-2-CH2-、-CH2-S(O)0-2-、-NR14-CH2-、-CH2-NR14-、-S(O)0-2-NR14-或-NR14-S(O)0-2-,其中 R14是氢或低级烷基,如果R6位于2’位;或者 C-R7可以被氮代替; Y是-(CH2)r-、-O-(CH2)r-、-(CH2)r-O-、-S0-2-(CH2)r-或-(CH2)r-S0-2-,其中r是零或整数1至3; Q与它所连接的原子一起构成5-至6-元单环芳族或杂芳族环;或者 Q与它所连接的原子一起构成7-至12-元二环芳族或杂环的环;或其药学上可接受的盐。  
摘要 具有式(I)的本发明化合物对天然酶肾素表现抑制活性。因而,式(I)化合物可以用于治疗高血压动脉粥样硬化、不稳定型冠脉综合征、充血性心力衰竭、心脏肥大、心纤维变性、梗塞后心肌病、不稳定型冠脉综合征、舒张功能障碍、慢性肾疾病、肝纤维变性、由糖尿病所致并发症如肾病、血管病和神经病、冠状血管疾病、血管成形术后再狭窄、眼内压升高、青光眼、血管生长异常、醛固酮过多、认知减退、阿尔茨海默氏病、痴呆、焦虑状态和认知障碍。  
国际公布 2005-06-09 WO2005/051911 英  
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