网站首页
开云app安装不了怎么办
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
开云app安装
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:用于治疗糖尿病和肥胖症的11-β-羟基类固醇脱氢酶-1型(11-β-HSD-1)抑制剂苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相关化合物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

用于治疗糖尿病和肥胖症的11-β-羟基类固醇脱氢酶-1型(11-β-HSD-1)抑制剂苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相关化合物

医药数据库中心 药学论坛 辉瑞有限公司/马丁·保罗·爱德华兹;西奥多·奥托·小约翰逊;萨基维·克里希纳·那伊尔;迈克尔·修;温迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王永;恒淼·程;克里斯多佛·罗纳德·史密斯
公开(公告)号 CN1897944A  
公开(公告)日 2007.01.17  
申请(专利)号 CN200480038040.X  
申请日期 2004.12.06  
专利名称 用于治疗糖尿病肥胖症的11-β-羟基类固醇脱氢酶-1型(11-β-HSD-1)抑制剂苯磺酰胺基-吡啶-2-基衍生物和相关化合物  
主分类号 A61K31/44(2006.01)I  
分类号 A61K31/44(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07C311/37(2006.01)I;C07C311/36(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.12.19 US 60/531,186;2004.3.26 US 60/556,921  
申请(专利权)人 辉瑞有限公司  
发明(设计)人 马丁·保罗·爱德华兹;西奥多·奥托·小约翰逊;萨基维·克里希纳·那伊尔;迈克尔·修;温迪·黛安娜·泰勒;斯蒂芬妮·詹姆士·克里普斯;王 永;恒淼·程;克里斯多fo·罗纳德·史密斯  
地址 美国纽约州  
颁证日  
国际申请 2004-12-06 PCT/IB2004/004056  
进入国家日期 2006.06.19  
专利代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司  
代理人 肖善强  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式(I)的化合物: 或其药学上可接受的盐或溶剂化物, 其中: R1选自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基、和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组; b和k各自独立地选自1和2; j选自由0、1和2组成的组; t、u、p、q和v各自独立地选自由0、1、2、3、4和5组成的组; T是含有至少一个氮原子的(6-10)元杂环基; R2选自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组; 每个R3和R4独立地选自H和(C1-C6)烷基; T、R1、R2、R3和R4中的碳原子各自任选地被1-5个R5基取代; 每个R5基独立地选自由卤素、氰基、硝基、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、叠氮基、羟基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、-(C=O)-R6、-(C=O)-O-R6、-O-(C=O)-R7、-O-(C=O)-NR7、-NR8(C=O)-R9、-(C=O)-NR8R9、-NR8R9、-NR8OR9、-S(O)kNR8R9、-S(O)j(C1-C6)烷基、-O-SO2-R9、-NR8-S(O)k-R9、-(CR10R11)v(C6-C12芳基)、-(CR10R11)v(4-10)元杂环基、-(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v(C6-C12)芳基、-(CR10R11)q(C=O)(CR10R11)v(4-10)元杂环基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(C6-C12)芳基、-(CR10R11)vO(CR10R11)q(4-10)元杂环基、-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(C6-C12)芳基、和-(CR10R11)qS(O)j(CR10R11)v(4-10)元杂环基组成的组; 以上R6基的任意(4-10)元杂环基的任意1或2个碳原子任选地被氧代基(=O)取代; 以上R5基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)-元杂环基中的任意碳原子任选地被1-3个独立地选自卤素、氰基、硝基、-CF3、-CFH2、-CF2H、三氟甲氧基、叠氮基、-OR12、-(C=O)-R12、-(C=O)-R13、-O-(C=O)-R13、-NR13(C=O)-R14、-(C=O)-NR15R16、-NR17R18、-NR14OR15、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、-(CR16R17)u(C6-C12)芳基和-(CR16R17)u(4-10)-元杂环基的取代基取代; 每个R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基独立地选自由H、(C1-C6)烷基、-(C=O)N(C1-C6)烷基、-(CR18R19)p(C6-C12)芳基、和-(CR18R19)p(4-10)元杂环基组成的组; 每个所述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的(4-10)元杂环基的任意1或2个碳原子任选地被氧代基(=O)取代; 前述R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17基的任意(C1-C6)烷基、任意(C6-C12)芳基和任意(4-10)元杂环基的任意碳原子任选地被1-3个独立地选自由卤素、氰基、硝基、-NR21R22、-CF3、-CHF2、-CH2F、三氟甲氧基、(C1-C6)烷基、(C2-C6)链烯基、(C2-C6)链炔基、羟基和(C1-C6)烷氧基组成的组的取代基取代; 每个R18、R19、R20、R21和R22基团独立地选自H和(C1-C6)烷基; 并且,其中,包括未连接到卤素、-SO或-SO2基团上或未连接到N、O或S原子上的-CH3(甲基)、-CH2(亚甲基)或-CH(次甲基)的上述任意取代基任选地将独立地选自由羟基、卤素、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、-NH2、-NH(C1-C6)(烷基)和-N((C1-C6)(烷基))2组成的组的取代基连接到所述基团上。  
摘要 本发明涉及一种式(I)的化合物,或其药学上可接受的盐,其中:R1选自由(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组;b和k各自独立地选自1和2;j选自由0、1和2组成的组;t、u、p、q和v各自独立地选自由0、1、2、3、4和5组成的组;T是含有至少一个氮原子的(6-10)元杂环基;R2选自由H、(C1-C6)烷基、-(CR3R4)t(C3-C12)环烷基、-(CR3R4)t(C6-C12)芳基和-(CR3R4)t(4-10)元杂环基组成的组;每个R3和R4独立地选自H和(C1-C6)烷基;T、R1、R2、R3和R4中的每个碳原子可以任选地被1-5个R5基取代;R5在权利要求中定义。本发明的化合物是11-β-HSD-1抑制剂,因此据信它们可用于治疗糖尿病、肥胖症、青光眼、骨质疏松症、认知障碍、免疫紊乱、抑郁症高血压和代谢疾病。  
国际公布 2005-07-07 WO2005/060963 英  
...
关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010,
皖ICP备06007007号
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证
Baidu
map