| 公开(公告)号 | CN1897948A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200480036217.2 |
| 申请日期 | 2004.10.01 |
| 专利名称 | 烷氧基取代的咪唑并喹啉 |
| 主分类号 | A61K31/4745(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4745(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.3 US 60/508,634 |
| 申请(专利权)人 | 3M创新有限公司 |
| 发明(设计)人 | 凯尔·J·林德斯特伦;布莱恩·A·梅里尔;查德·A·哈拉德森;迈克尔·J·赖斯;图沙尔·A·克希尔萨加;菲利普·D·黑普纳;约书亚·R·武斯特;什里·尼瓦斯;莎拉·C·约翰内森 |
| 地址 | 美国明尼苏达州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-01 PCT/US2004/032616 |
| 进入国家日期 | 2006.06.05 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 郇春艳;郭国清 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物或其药物可接受的盐： 其中： R3选自 -Z-Y-R4， -Z-Y-X-Y-R4， -Z-R5， -Z-Het， -Z-Het′-R4，和 -Z-Het′-Y-R4； Z选自亚烷基、亚烯基和亚炔基，其中亚烷基、亚烯基和亚炔基可选择地插入有一个或多个-O-基团； Y选自 -S(O)0-2-， -S(O)2-N(R8)-， -C(R6)-， -C(R6)-O-， -O-C(R6)-， -O-C(O)-O-， -N(R8)-Q-， -C(R6)-N(R8)-， -O-C(R6)-N(R8)-， -C(R6)-N(OR9)-， X选自亚烷基，亚烯基，亚炔基，亚芳基，亚杂芳基和亚杂环基，其中亚烷基，亚烯基和亚炔基可选择地插入有亚芳基，亚杂芳基或亚杂环基或者以其终止，和可选择地插入有一个或多个-O-基团； R4选自氢，烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基和杂环基，其中烷基，烯基，炔基，芳基，芳基亚烷基，芳氧基亚烷基，烷基亚芳基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂芳氧基亚烷基，烷基亚杂芳基和杂环基可以是未取代的，或者可以被一个或多个取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，烷氧基，羟烷基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，巯基，氰基，芳基，芳氧基，芳基亚烷氧基，杂芳基，杂芳氧基，杂芳基亚烷氧基，杂环基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亚烷氧基，且在烷基，烯基，炔基和杂环基情况下是氧代的； R5选自 R6选自＝O和＝S； R7是C2-7亚烷基； R8选自氢，烷基，烷氧基亚烷基和芳基亚烷基； R9选自氢和烷基； R10是C3-8亚烷基； A选自-O-，-C(O)-，-S(O)0-2-和-N(R4)-； Het是杂环基，其可以是未取代的，或者可以被一个或多个取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，羟烷基，巯基，氰基，芳氧基，芳基亚烷氧基，杂芳氧基，杂芳基亚烷氧基，杂环基，羟基亚烷氧基亚烷基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亚烷氧基，和氧； Het′是亚杂环基，其可以是未取代的，或者可以被一个或多个取代基所取代，该取代基独立地选自烷基，烷氧基，卤代烷基，卤代烷氧基，卤素，硝基，羟基，羟烷基，巯基，氰基，芳氧基，芳基亚烷氧基，杂芳氧基，杂芳基亚烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，(二烷基氨基)亚烷氧基，和氧； Q选自键，-C(R6)-，-C(R6)-C(R6)-，-S(O)2-，-C(R6)-N(R8)-W-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-O-，和-C(R6)-N(OR9)-； V选自-C(R6)-，-O-C(R6)-，-N(R8)-C(R6)-，和-S(O)2-； W选自键，-C(O)-，和-S(O)2-； a和b独立地是1～6的整数，条件是a+b≤7； R选自烷基，烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基； n是0或1；和 R′和R″独立地选自氢和非干扰取代基； 条件是当： R3是-Z-Het，-Z-Het′-R4，或-Z-Het′-Y-R4；或 R3是-Z-Y-R4或-Z-Y-X-Y-R4，和Y选自-S(O)0-2-，-S(O)2-N(R8)-，-C(R6)-，-C(R6)-O-，-C(R6)-N(R8)-， R3是-Z-R5和R5是时，Z也可以是键。 |
| 摘要 | 本发明涉及在6，7，8或9位带有烷氧基取代基的咪唑并喹啉化合物、含有该化合物的药物组合物、中间体、制备方法、以及使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导或抑制动物中细胞因子生物合成及治疗疾病(包括病毒性和肿瘤性转化疾病)的方法。 |
| 国际公布 | 2005-04-14 WO2005/032484 英 |
