| 公开(公告)号 | CN1886392A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480035488.6 |
| 申请日期 | 2004.12.20 |
| 专利名称 | 可以用于预防或治疗与5-HT6受体相关的疾病的新苯并呋喃衍生物 |
| 主分类号 | C07D307/82(2006.01)I |
| 分类号 | C07D307/82(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.19 SE 0303480-8;2004.3.3 US 60/549,652 |
| 申请(专利权)人 | 比奥维特罗姆股份公司 |
| 发明(设计)人 | G·约翰森;P·布兰特;B·M·尼尔森 |
| 地址 | 瑞典斯德哥尔摩 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-20 PCT/SE2004/001949 |
| 进入国家日期 | 2006.05.30 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐、水合物、溶剂合物、几何异构体、互变异构体、旋光异构体和前体药物形式： 其中： P选自通式(II)-(VII)的取代基： 其中： x、y和j各自独立地选自0、1和2； 其中虚线的键表示P和R3可以分别连接在A或B环允许取代的任意碳原子上，条件是P和R3不能同时与B环连接； R1选自： (a)C1-6-烷基； (b)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基； (c)C3-6-链烯基； (d)羟基-C1-6-烷基； (e)卤代-C1-6-烷基； (f)芳基； (g)芳基羰基甲基； (h)芳基-C 3-6-链烯基； (i)芳基-C1-6-烷基； (j)C3-7-环烷基； (k)杂芳基； (l)4-哌啶基； (m)N-取代的4-哌啶基，其中所述的取代基选自C1-6-烷基和芳基-C1-6-烷基； (o)杂芳基-C1-6-烷基； 其中任意杂芳基或芳基残基单独或作为另一基团的一部分可以独立地在一个或多个位置上被选自下列的取代基取代： (a)氢； (b)卤素； (c)C1-6-烷基； (d)羟基； (e)C1-6-烷氧基； (f)C 2-6-链烯基； (g)C 2-3-炔基； (h)苯基； (i)苯氧基； (j)苄氧基； (k)苯甲酰基； (l)苄基； (m)-OCF 3； (n)-CN； (o)羟基-C1-6-烷基； (p)C1-6-烷氧基-C1-6烷基； (q)卤代-C1-6烷基； (r)-NR9R9； (s)-NO2； (t)-CONR9R9； (u)-NR7COR10； (v)-C(＝O)R10； (x)C1-6-烷氧羰基； (y)C1-6-烷硫基； (z)-SCF3； (aa)-CHF＝CH2； (ab)甲基磺酰基；或 (ac)-COOH， 条件是当所述芳基或杂芳基残基上的取代基选自苯基、苯氧基、苄氧基、苯甲酰基和苄基时，其苯基环可以任选地被卤素、C1-4-烷基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷氧基、氰基或三氟甲基中的一个或多个取代； R2选自： (a)氢； (b)C1-6-烷基； (c)C1-6-烷氧基-C2-6烷基； (d)羟基-C2-6-烷基； (e)-(CH2)m-CH2-F，其中m为2-4； (f)3，3，3-三氟丙基；或 (g)C1-4-烷基磺酰基，条件是P选自通式(V)的取代基； W1和W2各自独立地选自： (a)氢； (b)卤素； (c)C1-6-烷基； (d)羟基； (e)C1-6-烷氧基； (f)C1-6-烷硫基； (g)C2-6-链烯基； (h)苯基； (i)苯氧基； (j)苄氧基； (k)苯甲酰基； (l)苄基； (m)-OCF3； (n)-CN； (o)羟基-C1-6-烷基； (p)C1-6-烷氧基-C1-6-烷基； (q)卤代-C1-6-烷基； (r)-CONR9R9； (s)-C(＝O)R10； (t)C1-6-烷氧羰基； (u)-SCF3；或 (v)-CHF＝CH2， 条件是当W1和W2选自苯基、苯氧基、苯甲酰基、苄氧基和苄基时，其苯基环可以任选地被卤素、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、氰基或三氟甲基中的一个或多个取代，并且条件是当W1和W2不选自甲氧基、甲基和卤素时，W1和W2中至少一个选自氢； 当P为通式(II)的取代基时，R3为H，其中R1为N-取代的4-哌啶基或R3为选自下列的基团： R3还可以为选自下列的基团： 和进一步选自下列的基团： -O-(C＝NH)NR11R11；或 -(CH2)n-O-NH(C＝NH)-NR11R11； 其中： n＝0、1、2或3； r各自独立为0、1或2； o＝1、2，或3； p各自独立为1或2； s＝2或3； t＝0或1； t1＝1或2； t2＝0或1； f＝1、2、3或4，且 f1＝1，2或4； 条件是当t1和p同时为1时，r不为0； X选自O、NR7和S； X1选自NR7和S； X2选自O、NR7和S，条件是当t2＝0时，X2选自NR7和S； X3选自NR7和S，条件是当r＝1时，X3选自S； X4选自O、NR7和S，条件是当f选自2、3和4时，X4选自S和NR7； Q选自CH2、SO2和氧，条件当Q为SO2或氧时，p为1； Z选自SO2和氧； 当P为选自通式(V)-(VII)的取代基的基团时，R3还选自下列基团： 其中： n＝0、1、2或3； r＝0、1或2； o＝1、2或3； p＝1或2； s＝2或3，且 f＝1、2、3或4； 其中R4为选自下列的基团： (a)氢； (b)C1-6-烷基； (c)2-氰基乙基； (d)羟基-C2-6-烷基； (e)C3-6-链烯基； (f)C3-6-炔基； (g)C3-7-环烷基； (h)C3-7-环烷基-C1-4-烷基； (i)C1-6-烷氧基-C2-6-烷基； (j)-C(＝NH)-N-R11R11； (k)-C(＝O)-N-R11R11； (l)-CH2-CO-N-R11R11；或 (m)3，3，3-三氟丙基； R5选自： (a)氢； (b)C1-4-烷基； (c)羟基-C1-4-烷基； (d)C1-4-烷氧基甲基； (e)卤代-C1-4-烷基； (f)-NR11R11； (g)-CO-NR11R11； (h)羟基，条件是所述的羟基不与和环氮原子相邻的碳原子连接；或 (i)氟，条件是所述的氟原子不与和环氮原子相邻的碳原子连接； R6选自： (a)氢； (b)C1-4-烷基； (c)羟基-C1-4-烷基； (d)C1-4-烷氧基-C1-4-烷基； (e)羟基，条件是所述的羟基不与和杂环的氮原子相邻的碳原子连接，且另一个条件是所述的杂环不被氧代取代； (f)氟，条件是所述的氟原子不与和环氮原子相邻的碳原子连接；或 (g)卤代-C1-4-烷基； R7各自独立地选自： ( |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的化合物：其中：P、R3、W1和W2如本文所述；本发明涉及包括所述化合物的药物组合物、其制备方法并且涉及这些化合物在制备抵抗与5-HT6受体相关的疾病的药物中的应用。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058858 英 |
