公开(公告)号
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CN1886370A
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公开(公告)日
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2006.12.27
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申请(专利)号
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CN200480034601.9
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申请日期
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2004.11.12
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专利名称
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N-酰基-N′-苄基-亚烷基二氨基衍生物
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主分类号
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C07D207/267(2006.01)I
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分类号
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C07D207/267(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;C07C233/36(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.11.24 EP 03027044.1
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申请(专利权)人
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纽朗制药公司
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发明(设计)人
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F·塔勒尔;C·M·萨比多戴维;L·法拉韦利;S·加利亚尔迪;E·科隆伯;P·萨尔瓦蒂
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地址
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意大利布莱索
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颁证日
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国际申请
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2004-11-12 PCT/EP2004/012834
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进入国家日期
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2006.05.23
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;贾士聪
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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通式I化合物 其中 A是直链或支链的C2-C8烷基链; X是亚甲基、氧、硫或NR7基团; R1是直链或支链的C1-C8烷基或C3-C8亚链烯基或C3-C8亚炔基链,其任选地被CF3、苯基、苯氧基或萘基取代,芳族环任选地被一个或多个C1-C4烷基、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基取代; R2、R3独立地是氢、C1-C3烷基链、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基; R4、R5独立地是氢或C1-C6烷基; R6是氢或者直链或支链的C1-C8烷基,或者与R5连接可以构成五至七元内酰胺; R7是氢或C1-C6烷基; 和其药学上可接受的盐, 条件是如果A是-CH2CH2-,R1-X是邻-苄硫基,R2、R3和R5是氢,R6是甲基,则R4不是氢或甲基; 如果A是-CH2CH2-,R1-X是4-甲氧基,R2是2-甲氧基,R3和R5是氢,R6是甲基,则R4不是氢;和 如果A是-CH2CH2-,R1-X是3-甲氧基,R2是5-甲氧基,R3和R5是氢,R6是甲基,则R4不是氢。
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摘要
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本发明涉及以下通式(I)的新的N-酰基-N′-苄基-亚烷基二氨基衍生物,其中A是直链或支链的C2-C8烷基链;X是亚甲基、氧、硫或NR7基团;R1是直链或支链的C1-C8烷基或C3-C8亚链烯基或C3-C8亚炔基链,其任选地被CF3、苯基、苯氧基或萘基取代,芳族环任选地被一个或多个C1-C4烷基、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基取代;R2、R3独立地是氢、C1-C3烷基链、卤素、三氟甲基、羟基或C1-C4烷氧基;R4、R5独立地是氢或C1-C6烷基;R6是氢或者直链或支链的C1-C8烷基,或者与R5连接可以构成五至七元内酰胺;R7是氢或C1-C6烷基;和其药学上可接受的盐,它们具有作为钠和/或钾通道调控剂的活性,因此可用于预防、减轻和治愈各种病变,包括但不限于神经病学疾病、精神病学疾病、心血管疾病、炎性疾病、眼科疾病、泌尿系疾病、代谢疾病和胃肠疾病,其中上述机理已被描述为发挥病理学作用。
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国际公布
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2005-06-16 WO2005/054189 英
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