公开(公告)号
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CN1913884A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200480032677.8
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申请日期
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2004.09.29
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专利名称
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取代苯并唑及其作为RAF激酶抑制剂的应用
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主分类号
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A61K31/41(2006.01)I
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分类号
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A61K31/41(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.29 US 10/675,927
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申请(专利权)人
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希龙公司
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发明(设计)人
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P·阿米利;W·范特尔;B·H·莱文;D·J·珀恩;S·拉姆西;P·A·任豪;S·萨布拉马尼安;L·孙
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地址
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美国加利福尼亚州
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颁证日
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国际申请
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2004-09-29 PCT/US2004/032161
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进入国家日期
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2006.05.08
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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沙永生
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种式(I)化合物: 式中,X1和X2独立地选自=N-、-NR4-、-O-或-S-,条件为如果X1是-NR4-、-O-或-S-,那么X2是=N-,或者如果X2是-NR4-、-O-或-S-,那么X2是=N-,且X1和X2不都是=N-; Y是O或S; A1是取代或未取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、多环芳基、多环芳基烷基、杂芳基、联芳基、杂芳基芳基、杂芳基杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、联芳基烷基或杂芳基芳基烷基; A2是取代或未取代的杂芳基; R1是O或H,R2是NR5R6或羟基;或R1与R2一起形成取代或未取代的杂环烷基或杂芳基;其中虚线代表单键或双键; R3是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基; R4是氢、羟基、烷基氨基、二烷基氨基或烷基; R5和R6独立地选自氢和取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、酰基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基烷基杂环基和杂芳基烷基;或R5和R6一起形成取代或未取代的杂环基或杂芳基;和 R7是氢或低级烷基; 或其药学上可接受的盐、酯或前药。
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摘要
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本发明提供了抑制人或动物对象的Raf激酶活性的新的取代苯并唑类化合物(式I)、组合物和方法。该新化合物组合物可单独使用或与用于治疗受Raf激酶调节的疾病如癌症的至少一种其它药物联用。
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国际公布
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2005-04-14 WO2005/032548 英
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