公开(公告)号
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CN1913892A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200480041609.8
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申请日期
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2004.12.15
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专利名称
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药物组合物及联合药物
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主分类号
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A61K31/4375(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/22(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.12.17 JP 420083/2003
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申请(专利权)人
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大日本住友制药株式会社
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发明(设计)人
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木野孝一;庵谷胜久
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地址
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日本大阪府
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颁证日
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国际申请
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2004-12-15 PCT/JP2004/019159
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进入国家日期
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2006.08.11
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 玥
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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一种用于治疗高脂血症或动脉硬化的药物,该药物包含: [A]3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A还原酶抑制剂或其前药或其药学上可接受的盐和/或依泽替米贝或其前药或其药学上可接受的盐;和 [B]下式(1)的化合物或其前药或其药学上可接受的盐: 其中 A环为取代或未取代的吡啶环; Y为取代或未取代的烷基、取代或未取代的环烷基或取代或未取代的芳基; R1为氢原子、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或取代或未取代的环烷基; R2为氢原子或低级烷基; R3为低级烷基; Z为下式1)或2)所表示的基团: 1)-D1-Q 其中D1为化学键或具有1-8个碳原子并任选含有不饱和键的二价烃基,Q为羟基、羧基、取代或未取代的杂芳基或下式基团:-NR4R5,其中R4和R5独立地为氢原子、低级烷氧基-取代或未取代的低级烷基、环烷基或芳烷基,或者R4和R5可相互结合,并与它们所连接的相邻氮原子一起形成具有4-8个环碳原子的饱和环状氨基,该饱和环状氨基的环中还任选含有1个-NR8-或1个氧原子,其中R8为氢原子、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的苯基、取代或未取代的苄基或低级烷氧基羰基,前提条件是当Q为取代或未取代的杂芳基时,则D1不为化学键,或者 2)-D2-M-E-W 其中D2为化学键或具有1-8个碳原子并任选含有不饱和键的二价烃基,M为氧原子、硫原子、亚磺酰基、磺酰基或下式基团:-NHC(=O)-、-C(=O)NH-或-NR6-,其中R6为氢原子或低级烷基,E为化学键或具有1-8个碳原子并任选含有不饱和键的二价烃基,W为羟基、羧基、取代或未取代的杂芳基或下式基团:-NR4R5,其中R4和R5如上定义,前提条件是当W为羟基、羧基或式-NR4R5基团时,则E不为化学键。
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摘要
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对于使用当前治疗药而不能令人满意地将血液胆固醇水平降到治疗目标水平的患者、特别是冠心病患者来说,无论是使用含有(A)3-羟基-3-甲基戊二酰基辅酶A还原酶抑制剂或其盐和/或依泽替米贝或其前药或其盐以及(B)由通式(1)所示的化合物及其盐的组合物,还是通过同时给予组分(A)和(B)来治疗高脂血症或动脉硬化,都是有效的。(1)(其中A为取代或未取代的吡啶环;Y为取代或未取代的芳基等;R1为氢、取代或未取代的烷基等;R2为氢或低级烷基;R3为低级烷基;Z为羟基、氨基等)。
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国际公布
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2005-06-30 WO2005/058316 日
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