公开(公告)号
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CN1914197A
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公开(公告)日
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2007.02.14
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申请(专利)号
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CN200580003794.6
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申请日期
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2005.02.01
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专利名称
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可用于制备(1H-四唑-5-基)-联苯衍生物的偶联反应
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主分类号
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C07D405/10(2006.01)I
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分类号
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C07D405/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.2.2 GB 0402262.0
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申请(专利权)人
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诺瓦提斯公司
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发明(设计)人
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C·克雷尔;H·希尔特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-02-01 PCT/EP2005/000978
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进入国家日期
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2006.08.01
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;贾士聪
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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制备式(I)化合物的方法 其中Y表示四唑保护基,R1和R2彼此独立地表示C1-C10-烷基,或者R1和R2共同形成C2-C10-亚烷基;该方法包括使其中Hal为氯、溴或碘的式(II b)的芳基卤化镁化合物 在过渡金属催化剂和催化有效量的金属盐添加剂存在下与式(II c)的化合物反应 其中X为取代基,当与苯基环键合时,在不存在催化剂的情况下其在室温下不能被式(II b)的芳基卤化镁试剂容易地置换;和,如果必要,分离出所得的式(I)化合物。
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摘要
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本发明涉及制备中间体的方法,所述中间体可用于制备包含(1H-四唑-5-基)-联苯环作为共同结构特征的ARB(也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)。
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国际公布
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2005-08-18 WO2005/075462 英
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