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可用于制备(1H-四唑-5-基)-联苯衍生物的偶联反应

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/C·克雷尔;H·希尔特
公开(公告)号 CN1914197A  
公开(公告)日 2007.02.14  
申请(专利)号 CN200580003794.6  
申请日期 2005.02.01  
专利名称 可用于制备(1H-四唑-5-基)-联苯衍生物的偶联反应  
主分类号 C07D405/10(2006.01)I  
分类号 C07D405/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.2.2 GB 0402262.0  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 C·克雷尔;H·希尔特  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-02-01 PCT/EP2005/000978  
进入国家日期 2006.08.01  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;贾士聪  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 制备式(I)化合物的方法 其中Y表示四唑保护基,R1和R2彼此独立地表示C1-C10-烷基,或者R1和R2共同形成C2-C10-亚烷基;该方法包括使其中Hal为氯、溴或碘的式(II b)的芳基卤化镁化合物 在过渡金属催化剂和催化有效量的金属盐添加剂存在下与式(II c)的化合物反应 其中X为取代基,当与苯基环键合时,在不存在催化剂的情况下其在室温下不能被式(II b)的芳基卤化镁试剂容易地置换;和,如果必要,分离出所得的式(I)化合物。  
摘要 本发明涉及制备中间体的方法,所述中间体可用于制备包含(1H-四唑-5-基)-联苯环作为共同结构特征的ARB(也称作血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂)。  
国际公布 2005-08-18 WO2005/075462 英  
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