公开(公告)号
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CN1907268A
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公开(公告)日
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2007.02.07
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申请(专利)号
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CN200610099970.7
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申请日期
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1998.06.15
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专利名称
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舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型
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主分类号
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A61K9/22(2006.01)I
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分类号
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A61K9/22(2006.01)I;A61K31/135(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I
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分案原申请号
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200610068115.X
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优先权
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1997.7.1 US 60/051,498;1997.7.1 US 60/051,420;1997.7.1 US 60/051,414;1997.7.1 US 60/051,402
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申请(专利权)人
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美国辉瑞有限公司
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发明(设计)人
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玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特
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地址
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美国纽约州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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封新琴;巫肖南
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国省代码
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美国;US
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主权项
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适于对哺乳动物口服给药的缓释剂型,包括舍曲林,或其药用盐和药用载体,其以不超过0.8mgA/小时/kg的速率将舍曲林释放到使用环境中,该使用环境为哺乳动物胃肠道或为pH4.0的乙酸盐缓冲液且在NaCl中为0.075M的体外测试介质, 条件是该剂型(1)在进入该使用环境后的第一小时内将不超过含在其中的舍曲林的70%释放到所说的使用环境中,以及(2)以至少0.02mgA/小时/kg的速率释放舍曲林; 其中该剂型以骨架片剂的形式存在。
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摘要
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以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期,在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐,L-乳酸盐和天冬氨酸盐,其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐,舍曲林L-乳酸盐和舍曲林L-天冬氨酸盐的方法。
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国际公布
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