| 公开(公告)号 | CN1907960A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200610002570.X |
| 申请日期 | 1999.07.23 |
| 专利名称 | 邻氨基苯甲酸衍生物 |
| 主分类号 | C07C235/38(2006.01)I |
| 分类号 | C07C235/38(2006.01)I;C07C237/38(2006.01)I;C07C255/57(2006.01)I;C07C271/16(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;C07C275/26(2006.01)I;C07C275/28(2006.01)I;C07C311/07(2006.01)I;C07C311/20(2006.01)I;C07C323/62(2006.01)I;C07D207/08(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | 99811097.3 |
| 优先权 | 1998.7.24 JP 209410/1998;1998.9.11 JP 258486/1998;1998.12.25 JP 369808/1998;1998.12.25 JP 369809/1998 |
| 申请(专利权)人 | 帝人株式会社 |
| 发明(设计)人 | 土屋直树;竹内进;竹安巧;长谷直树;矢守隆夫;鹤尾隆 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物或其可药用盐或溶剂化物： 上式中，Y2为下面式(3)-式(3)-2、式(5)-1或式(5)-2的基团： 上述式(3)-1或式(3)-2中，Z为被一个或多个下述基团取代的直链、支链或环状的饱和、不饱和或芳香性C1-C12烃基：-NR10R11，-COOR12，-(C＝O)NR13R14，-(C＝O)R16或OR16，其中所述C1-C12烃基任选地被取代基L取代，而L为C1-C6烷基、卤原子、-NO2或-CN， 3-8元饱和环，其环中含有一个或多个-NR17-、-O-或-S-并任选含有一个或多个-C(＝O)-基团；直链或支链、饱和或不饱和的C1-C4烃基，其具有一个或两个双键或三键并任选被上述3-8元环取代；或直链或支链、饱和或不饱和的C5-C10烃基，其被环中含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子的单环或二环芳环取代，其中所述芳环任选地被取代基L取代， 基团R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16和R17各自独立地为氢原子；任选取代的直链或支链C1-C6烷基、任选取代的C7-C11芳烷基、任选取代的C6-C10芳基，其中所述取代基为卤原子，-OH，C1-C4烷氧基，-CN，-NO2或-COOR18；或选自下列式(4)-1、(4)-2和(4)-3的基团；基团R10与R11，或R13与R14可一起形成任选含有一个或多个-O-，-S-，-NR18-或-(C＝O)-基团的3-12元环， 上述各式中，Q为任选取代的C1-C10烷基、任选取代的C2-C6链烯基、任选取代的C1-C6烷氧基、任选取代的C7-C11芳烷基、任选取代的C7-C11芳烷氧基，其中所述取代基为卤原子，-OH，-CN，-NO2，-COOR19或苯氧基；二甲氨基，吗啉代；或可含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的杂原子的单环或二环芳族烃基，其中所述环任选地在任何位置上被一个或多个选自如下的取代基独立取代：卤原子，-OH，-NO2，-CN，-COOR19，-NR19R20，直链或支链C1-C6烷基，直链或支链C1-C6烷氧基其中对该基团而言相邻位置上的两个取代基可形成缩醛键，直链或支链C1-C6烷硫基，直链或支链C1-C6烷基磺酰基，直链或支链C1-C6酰基，直链或支链C1-C6酰基氨基，三卤代甲基，三卤代甲氧基，苯基，或任选被一个或多个卤原子取代的苯氧基， 基团R19和R20各自独立地为氢原子或C1-C4烷基， 基团R18为氢原子或C1-C4烷基， 基团X3为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，SO2，-NR21-，*-NR21(C＝O)或*-(C＝O)NR21，式中符号(*-)表示与式(3)-1或式(3)-2中的苯环或萘环键连的键，基团R21为氢原子或任选被卤素取代的C1-C4烃基， 基团R5和R6各自独立地为氢原子，卤原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR22，-NH(C＝O)R22，-(C＝O)NHR22或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和的C1-C4烃基， 基团R22为任选被氢原子或卤原子取代的C1-C3烃基， 在式(5)-1或式(5)-2中，基团R7为氢原子或取代或未取代的直链、支链或脂环状的饱和或含一个或两个双键或三键的不饱和C1-C12烃基，就该烃基而言，取代基为卤原子，-NO2，-CN；取代或未取代的苯基，其中取代基为卤原子，-NO2，-CN，-CF3或C1-C4烃基；或取代或未取代的5-8元环烷基，其中取代基为卤原子或C1-C4烃基， 基团X4为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-，-NR23-，*-NR23CO或*-CONR23，式中基团R23为氢原子或任选被卤原子取代的C1-C4烃基，此处的符号(*-)表示与式(5)-1或式(5)-2的苯环或萘环键连的键；当基团X4为-(C＝O)-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或*-NR23(C＝O)-时，基团R7不为氢原子， 基团R8和R9各自独立地为氢原子，卤原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR24，-NH(C＝O)R24，-(C＝O)NHR24或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和的C1-C4烃基，其中基团R24为氢原子或任选被卤原子取代的C1-C3烃基， 基团X1为-(C＝O)-，-O-，-S-，-(S＝O)-，-(O＝S＝O)-或-CH2-， 基团X2为O或S， 基团R1和R2各自独立地为氢原子，卤原子，-NO2，-CO2H，-CN，-OR25，-NH(C＝O)R25，-(C＝O)NHR25或任选被卤原子取代的直链或支链、饱和或不饱和C1-C4烃基， 基团R25为氢原子或任选被卤原子取代的C1-C3烃基， 基团R3和R4各自独立地为氢原子或C1-C4烃基， 基团A为N，N→O或N+-CH3，和 n为整数0-3。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物(其中Y1和Y2各自为通式(3)-1，(3)-2等表示的基团；X1为O，S等；X2为O或S；并且R1-R4各自为H等)。这些化合物具有细胞毒活性，因而可用作癌症药，另外，它们还显示出抑制IgE产生的活性，因而也可用作变应性疾病的预防或治疗剂。 |
| 国际公布 |
