| 公开(公告)号 | CN1910141A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580002920.6 |
| 申请日期 | 2005.01.21 |
| 专利名称 | 二氨基醇以及它们作为肾素抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07C233/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07C233/36(2006.01)I;C07C233/78(2006.01)I;C07C311/05(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/76(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D239/10(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/4166(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 CH 94/04 |
| 申请(专利权)人 | 斯皮德尔实验股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·赫罗尔德;S·施塔茨;A·施托亚诺维克;V·钦克;C·马蒂;M·奎尔姆巴赫 |
| 地址 | 瑞士阿尔施韦尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-21 PCT/EP2005/050272 |
| 进入国家日期 | 2006.07.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 玥 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下式化合物 其中 R1是a)氢，羟基或氨基；或 b)C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，其基团可以被1-4个C1-C8-烷基、卤素、氧代、羟基、三氟甲基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代； R2是a)C1-C8-烷基、C3-C8-环烷基、C1-C8-烷基磺酰基、C3-C8环烷基磺酰基、芳基-C0-C8-烷基磺酰基、杂环基磺酰基、C3-C12-环烷基-C1-C8-烷酰基、芳基-C1-C8-烷酰基、芳基C3-C8-环烷酰基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧羰基、任选N-单或N，N-二-C1-C8-烷基化的氨基甲酰基-C0-C8-烷基、芳基-C0-C4烷基或杂环基-C0-C4-烷基，其基团可以被1-4个C1-C8-烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、氨基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-C6-烷酰基氨基、C1-C8-烷氧基-羰基氨基、卤原子、氧代、氰基、羟基、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂环基取代；或 b)与R1以及它们所键联的氮原子一起是饱和或部分不饱和的、4-8-元杂环系，其可包含其它的氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，其它的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基羰基、芳基或杂芳基取代，此时该杂环系可以是双环或三环环系的部分，该环系具有至多16个成员且第二个环还可包含氮、氧或硫原子或-SO-或-SO2-基团，第二个环的氮原子可任选被C1-C8-烷基、C1-C8-烷酰基、C1-C8-烷氧基-羰基、芳基或杂芳基取代，所述的所有环系可被1-4个C1-C8-烷基、卤原子、羟基、氧代、三氟甲基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、C1-C8-烷酰基氨基、C1-C8-烷基氨基、N，N-二-C1-C8-烷基氨基、芳基-C0-C4-烷基、芳氧基-C0-C4-烷基、芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、芳氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基、杂环基-C0-C4-烷基、杂环基氧基-C0-C4-烷基、杂芳基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基或杂环基氧基-C0-C4-烷基-C1-C8-烷氧基取代； R3是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基； R4是氢、C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基或C1-C8-烷酰基； 各R5独立是氢、C1-C8-烷基，或与它们所键联的碳原子一起是C3-C8-环亚烷基； R6是氢或羟基； 在各种情况下，R独立是1-4个选自下列的基团：氢、卤原子、C1-C8-烷基、3-至8-元环烷基、多卤代-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、3-至8-元环烷氧基-C1-C4-烷基、羟基、C1-C8-烷酰基氧基-C1-C4-烷基、羟基-C2-C8-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷基、噻唑基硫基-C1-C4-烷基、噻唑啉基硫基-C1-C4-烷基、咪唑基硫基-C1-C4-烷基、任选N-氧化的吡啶基硫基-C1-C4-烷基、嘧啶基硫基-C1-C4-烷基、任选部分氢化的吡啶基-或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基磺酰氨基-C1-C4-烷基、三氟-C1-C8烷基磺酰基-氨基-C1-C4-烷基、吡咯烷-C1-C4-烷基、哌啶-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷酰基哌嗪-C1-C4-烷基、吗啉-C1-C4-烷基、硫代吗啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、氰基-C1-C4-烷基、羧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基、氨基甲酰基-C1-C8-烷基、N-单-或N，N-二-C1-C4-烷基氨基甲酰基-C1-C4-烷基、未取代或单-、二-或三个-C1-C4-烷基、-C1-C4-烷氧基、-羟基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-卤素-或-三氟甲基-取代的苯基或萘基、羟基-C2-C8-烷氧基、卤素-C2-C8-(羟基)烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-(羟基)-烷氧基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、N-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、任选部分氢化的吡啶基或N-氧代吡啶基-C1-C4-烷基、哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C1-C4-烷基哌嗪-C1-C4-烷基、N’-C2-C8-烷酰基哌嗪-C1-C4-烷基、吗啉-C1-C4-烷基、硫代吗啉-C1-C4-烷基、S-氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、S，S-二氧代硫代吗啉-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、N，N-二-C1-C4-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、在高于α-位置含有烷酰基的C1-C8-烷酰基-C2-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基、3-至8-元环烷氧基、C2-C8-链烯基氧基、3-至8-元环烷氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-链烯基、C2-C8-链烯基氧基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-链烯基氧基、C2-C8-链烯基氧基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷氧基、C1-C8-烷基磺酰基-C1-C4-烷氧基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-(羟基)烷氧基、未取代或单-、二-或三个-C1-C4-烷基-、-C1-C4-烷氧基-、-羟基-、-C1-C4-烷基氨基-、-二-C1-C4-烷基氨基-、-卤素-和/或-三氟甲基-取代的苯基-或萘基-C1-C4-烷氧基、多卤代-C1-C4-烷氧基、任选部分氢化的吡啶基- |
| 摘要 | 本申请涉及通式(I)的新型氨基醇，其中R、R1、R2、R3、R4、R5和R6各自具有说明书中说明的定义，涉及它们的制备方法，并涉及这些化合物作为药物的应用，特别是作为肾素抑制剂。 |
| 国际公布 | 2005-08-04 WO2005/070877 英 |
