| 公开(公告)号 | CN1910189A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480037261.5 |
| 申请日期 | 2004.11.09 |
| 专利名称 | 含过氧衍生物的双分子,其合成与治疗应用 |
| 主分类号 | C07D491/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/10(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.14 FR 0313371 |
| 申请(专利权)人 | 法国国家科学研究中心;帕鲁梅德股份公司;赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | J·卡泽勒;F·科斯勒丹;B·默尼耶;A·佩尔特 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-09 PCT/FR2004/002874 |
| 进入国家日期 | 2006.06.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘维升;林 森 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 对应于式(I)的化合物： 其中： -A表示具有抗疟活性分子的残基和/或有助于该生物利用度的残基， -p，p’和p”彼此独立地表示0或1，p或p”的至少之一等于1， -Y1和Y2，其可以相同或不同，表示直链、支链或环状C1-C6亚烷基链，任选地包括一个或多个胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基团，该亚烷基链任选地由一个或多个选自卤素原子、羟基、醛缩醇基和直链、支链或环状C1-C5烷基基团的基团取代， -U表示胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基团， -Z1和Z2，其可以相同或不同，表示饱和或不饱和的直链、支链或环状C1-C4亚烷基团，Z1或Z2之一可能没有，或Z1+Z2一起表示包括N和结合碳Cj的多环结构， -R1和R2，其可以相同或不同，表示氢原子或能够增加该双分子水溶性的官能团， -Rx和Ry一起形成环状过氧化物，包括4-8个环成员并且环结构中包括1或2个额外的氧原子，Cj为该环状过氧化物的环成员之一， ·所述环状过氧化物由1-8个基团R3取代，其彼此可以相同或不同，占据过氧化物环碳原子上任意位置并且选自以下原子和基团： 氢、卤素、-OH、-CF3、-NO2、芳基或杂芳基、烷基或-O-烷基，所述烷基包含1-10个碳原子并且为直链、支链或环状，或 C3-C18单-、双-或三环结构，其也可包含一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子，任选地由一个或多个选自卤素原子、羟基基团和直链、支链或环状C1-C6烷基的基团取代， ·基团R3的至少之一不同于氢原子， ·可以由过氧化物环上的相邻碳原子携带的两个基团R3一起形成饱和或不饱和5-或6-元环结构，任选地在任意位置由一个或多个如上定义的取代基R3取代， ·可以由过氧化物环的同一碳原子携带的两个基团R3一起形成如上定义的单-、双-或三环结构， 该化合物呈碱或与酸的加成盐形式，也呈水合物或溶剂合物的形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的双分子，其中：A是抗疟活性分子残基和/或生物利用度促进残基，p，p’和p”彼此独立地是0或1，p或p”的至少之一等于1，相同或不同的Y1和Y2是可能包含一个或多个胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基团的亚烷基链，U是胺、酰胺、硫代酰胺、磺酰基、磺酸基、磺酰胺、羰基、硫代羰基、羧基、硫代羧基、醚或硫醚基团，Z1和Z2表示亚烷基团或Z1+Z2表示多环结构，Rx和Ry一起形成环状过氧化物，包括4-8个链联结键并且环结构中包括1或2个额外的氧原子。也公开了用于生产和使用本发明抗疟药物形式的双分子的方法。 |
| 国际公布 | 2005-06-02 WO2005/049619 法 |
