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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物

医药数据库中心 药学论坛 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司/M·隋;S-H·赵
公开(公告)号 CN1909909A  
公开(公告)日 2007.02.07  
申请(专利)号 CN200580002612.3  
申请日期 2005.01.07  
专利名称 作为5-羟色胺受体(5-HT)调节剂用于治疗中枢神经系统疾病的1-苄基-5-哌嗪-1-基-3,4二氢-1H-喹唑啉-2-酮衍生物和各个1H-苯并(1,2,6)噻二嗪-2,2-二氧化物和1,4-二氢-苯并(D)(1,3)嗪-2-酮衍生物  
主分类号 A61K31/517(2006.01)I  
分类号 A61K31/517(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;C07D239/80(2006.01)I;C07D285/16(2006.01)I;C07D265/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.1.16 US 60/537,080  
申请(专利权)人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司  
发明(设计)人 M·隋;S-H·赵  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-01-07 PCT/EP2005/000095  
进入国家日期 2006.07.17  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;贾士聪  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)化合物或其可药用的盐: 其中: Y是C或S; 当Y是C时m是1,当Y是S时m是2; n是1或2; p是0至3; q是1至3; Z是-(CRaRb)r-或-SO2-,其中r是0至2,Ra和Rb各自独立地是氢或烷基; X是CH或N; 各个R1独立地是卤素、烷基、卤代烷基、杂烷基、烷氧基、氰基、-S(O)s-Rc、-C(=O)-NRcRd、-SO2-NRcRd、-N(Rc)-C(=O)-Rd或-C(=O)Rc,其中s是0至2,Rc和Rd各自独立地是氢或烷基; R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基; A是-NR3-或-O-,其中R3独立地是氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基; R4和R5各自独立地是氢或烷基,或者R4和R5与它们共有的碳一起可形成任选地包含氮或氧杂原子的3至6元环;且 R6、R7、R8、R9和R10各自独立地是氢或烷基,或者R6和R7中的一个与R10和它们所连接的原子一起可形成3至7元环,或者R6和R7中的与它们所连接的原子一起可形成3至7元环,或者R6和R7中的一个与R8和R9中的一个和它们所连接的原子一起可形成3至7元环。  
摘要 本发明涉及式(I)的被取代的喹唑啉酮化合物或其可药用的盐,其中Y是C或S;当Y是C时m是1,当Y是S时m是2;n是1或2;p是0至3;q是1至3;Z是-(CRaRb)r-或-SO2-,其中r是0至2且Ra和Rb各自独立地是氢或烷基;X是CH或N;R2是任选地被取代的芳基或任选地被取代的杂芳基;R2优选地是芳基,并且更优选地是任选地被一个或多个三氟甲基、卤素、氰基、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代的苯基;A是-NR3-或-O-,其中R3是:氢、烷基、酰基、酰氨基烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;其它取代基如权利要求书中所定义。该化合物是5-羟色胺受体的调节剂,可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病、精神分裂症、躁狂抑郁症、神经障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化阿尔茨海默病、进食障碍和亨廷顿舞蹈病。  
国际公布 2005-07-28 WO2005/067933 英  
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